【摘 要】
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镧系金属环状螯合物是重要的造影剂,当环状配体的10号位点连接氨基吡啶甲酸氨支链时,可以作为医用核磁共振成像（MRI）和光学成像（OI）的双模态造影剂。不同的医学影像技术有各自的优缺点,结合核磁和光学影像两种不同的技术,可以实现影像技术的优缺互补--光学影像的高灵敏度和低分辨率与核磁的高分辨率与低灵敏度。通过前期对模板分子Ln（DO3A-NHCbz（6））的物理化学表征,研究发现它具有显著的发光特性
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镧系金属环状螯合物是重要的造影剂,当环状配体的10号位点连接氨基吡啶甲酸氨支链时,可以作为医用核磁共振成像（MRI）和光学成像（OI）的双模态造影剂。不同的医学影像技术有各自的优缺点,结合核磁和光学影像两种不同的技术,可以实现影像技术的优缺互补--光学影像的高灵敏度和低分辨率与核磁的高分辨率与低灵敏度。通过前期对模板分子Ln（DO3A-NHCbz（6））的物理化学表征,研究发现它具有显著的发光特性和清晰的核磁共振信号。在此基础上,本实验设计了一种基于镧系金属的医用小分子造影剂,连接β-半乳糖支链作靶向基团（如下图所示）,通过被半乳糖苷酶水解产生酶激活的造影剂。本文对该化合物的合成路线进行了反向推导,并进行了正向合成实验,包括连接保护基团的DO3A与2-氨基-6-溴吡啶的β-半乳糖基氨基甲酸苄酯的烷基化反应。因为β-半乳糖基化合物的化学反应性质比较复杂,所以只能实现三种合成策略中的一种。但是合成的分子在酶促反应后自降解基团没有断裂,没有引起信号响应,为此本文做出分析讨论及后期实验室进一步的实验方案。镧系金属半乳糖基氨基甲酸酯DO3A衍生物的吡啶环上第3、4或第5号位置的分子Ln（DO3A-NHCbz Gal（3或4或5））也值得探究,合成方法与上述方法相似。这些分子为镧系多功能医学造影剂的制备提供了丰富的配体库。
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