肝靶向前体药物胆酸拉米夫定酰胺的合成及其靶向性研究

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靶向给药系统的重要方法之一是将活性药物制成前体药物。前体药物(prodrug)是活性药物经化学修饰衍生而成的、在体外药理活性差、在体内经化学反应或酶反应使活性的母体药物再生而发挥治疗作用的物质。前体药物进入体内后,通过特定组织中的酶的作用使前体药物降解并释放出原药。这样就可以降低药物对其它非靶向器官的毒性和副作用。 有研究表明,肝脏细胞和小肠上皮细胞上存在大量的胆酸转运体。它们包括位于人体小肠细胞的人小肠细胞钠依赖性胆酸转运体(hASBT)与肝脏细胞膜表面的钠离子-牛磺胆酸
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