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目的:进行注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂在健康志愿者体内的药代动力学研究，阐明复方注射液的药代动力学特点，得出主要药代动力学参数，从而为临床科学、合理安全的用药方案提供实验依据。
方法:
1.建立血浆和尿液样本中头孢曲松和舒巴坦的高效液相色谱检测分析方法
头孢曲松和舒巴坦两种成份分开检测。头孢曲松的色谱条件：色谱柱：迪马公司DiamonsilC18(150×4.6mm，5μm)；流动相：20mmol/L磷酸二氢钠水溶液(用氢氧化钠调pH值7.0)∶0.125％十六烷基三甲基溴化铵甲醇溶液=24∶76；柱温：室温；流速：1mL·min-1；紫外检测波长：240nm；
舒巴坦的色谱条件：色谱柱为迪马公司DiamonsilC18(150×4.6mm，5μm)；流动相：20mmol·L-1磷酸二氢钠水溶液(用NaOH调pH值6.2)∶乙腈=94∶6；柱温：室温；流速：1mL·min-1；紫外检测波长为：220nm血浆样品采用甲醇沉淀蛋白法。标准曲线方程，日内、日间精密度，方法回收率，提取率，最低检测线的考核等均符合药代动力学检测要求。
2.健康人体药代学试验
(1)单次给药健康人体药代学给药方法选择健康青年志愿受试者30名，男女各半。设3个剂量组，每组10人。受试者随机分入单次给药人体药代学的低(3g)、中(4g)、高(5g)三个不同剂量的研究组中，每组仅给予一次本研究药品，静脉滴注受试制剂，30min±3min滴完。试验中密切观察受试者的体征和主诉症，试验前后进行体格检查和生化检查，血、尿常规，心电图检查。整个试验过程中记录不良事件。结果进行统计分析。
样品采集在开始滴注后0.5，1，1.5，2，3，4，5，6，8，12，24h分别采集受试者静脉血3ml，肝素抗凝，离心(2500r.p.m.)10min，分离血浆。同时分别留取受试者0～2，2～4、4～6、6～8、8～12、12～24h的尿样约3mL，并记录尿量。样品离心后于-20℃冰箱中保存，在3天内尽快测定。
(2)复方制剂健康人体药代学试验试验制剂给药剂量确定为单剂量静滴3g(含头孢曲松钠2g和舒巴坦钠1g)，对照制剂A(头孢曲松钠)静滴2g，对照制剂B(舒巴坦钠)静滴1g。将9名受试者随机分为甲乙丙三组，每组3人。本试验采用三制剂三周期随机交叉试验设计方案。每一组每一周期接受一种制剂。(3)数据分析所有计量指标以“均值±标准差”(mean±sd)表示，并行t检验或方差分析。统计学软件采用Excel，血药浓度数据采用3P97药代动力学软件进行处理。
结论:
1、本研究受试者单次静滴注射用头孢曲松钠舒巴坦钠3～5g后，头孢曲松和舒巴坦3个剂量组的药代动力学参数T1/2(α)，T1/2(β)，K21，K10，K12，Vd值相近，AUC值和高剂量组CL有随剂量增加而增大的趋势，统计分析有显著性差异。头孢曲松在24h内原型药物累积排出率达44％，舒巴坦8h内原型药物累积排出率达69％，与文献报道相似。
2、注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂中两组分无药代动力学的相互作用，男女之间药代动力学参数比较无显著性差异，表明头孢曲松和舒巴坦在人体内的药代动力学不受性别影响。
3、根据以上结果，推荐Ⅱ期临床给药方案为：每日2～5g，分1～2次静滴或静脉注射，根据使用目的和感染部位进行调整