目的:去氧胆酸注射液（商品名:Belkyra）由凯瑟拉生物制药公司研发,2015年4月29日批准上市的用于改善成人颌下相关脂肪的中至重度轮廓突出或者面部过度丰满的药物。其活性成分为去氧胆酸,化学名为3α,12α-二羟基-5β-胆烷酸,是一种可注射的细胞溶解药物,本品注入身体组织时可以破坏细胞膜,导致细胞溶解。目前去氧胆酸注射液在国内还未上市,仅批准南京诺瑞特医药科技有限公司申报的化药3.1类临床试验申请及原研艾尔建信息咨询有限公司化药5.1类临床试验申请,市场潜力巨大。从药品安全性考虑,FDA仅批准非动物源去氧胆酸用于注射剂开发,因此去氧胆酸合成工艺是商业化开发该药物的关键环节,本论文主要研究工业合成去氧胆酸的方法。方法:在查阅大量文献和参考原研专利基础上,通过比较每条合成路线的优缺点,选定了植物源9-羟基雄烯二酮作为起始物料,通过消除、缩合、氢化、还原、酯化、氧化反应制得去氧胆酸。论文对合成过程中的关键中间体的制备工艺进行优化;同时对每步反应后处理及精致工艺进行了系统的研究,为制定质量标准提供了理论依据。结果与讨论:通过¹H NMR、¹³C NMR对所合成的化合物进行结构确证,并确定去氧胆酸的晶型。整个工艺过程稳定、可操作性强,完全可以满足工业化生产要求,六步反应的总收率为30%,为合成原料药去氧胆酸奠定了基础。通过多批次得到合格的去氧胆酸样品,证明整个合成路线以及DOA-H6质量标准的合理性和可行性。