【摘 要】
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为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文以7-苄氧基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑[4,3-a]并喹啉为基础开环得到4-（4-烷氧基）-苯基-3-乙基-4H-1,2,4-三唑环并以后者为先导化合物,按照
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为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文以7-苄氧基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑[4,3-a]并喹啉为基础开环得到4-（4-烷氧基）-苯基-3-乙基-4H-1,2,4-三唑环并以后者为先导化合物,按照传统的结构优化方法,设计合成了19个等一系列化合物,然后在这基础上选择药效好、保护指数高的化合物,固定苯环的对位为己氧基,修饰1,2,4-三唑环的3位,得到4-（己氧基）苯基-3-取代-4H-1,2,4-三氮唑。设计合成了19个等一系列新化合物,所合成的化合物的结构经过1H-NMR,IR和MS确证。并对目标化合物,采用小鼠最大电惊厥实验（MES）,测定了其抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。药理结果显示3-乙基-4-（4-庚氧基）-苯基-4H-1,2,4-三氮唑（3q）衍生物的抗惊厥活性最好,最大电惊厥实验的ED50和保护指数(PI=TD50/ED50)分别为8.3 mg/kg和5.5,但是化合物3r,3-乙基-4-（4-辛氧基）-苯基-4H-1,2,4-三氮唑其保护指数为9.3,大于对照药苯妥英的PI值。为了进一步证实这一系列化合物的抗惊厥活性的机制,对化合物3r进行了皮下戊四唑实验、异烟肼实验、硫代氨基脲实验、3-巯基丙酸实验和硝酸士的宁实验。
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