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为了全面评价伊维菌素微乳的安全性和药代动力学特性，本文对伊维菌素微乳的靶动物安全性和药物动力学进行了研究。论文采用推荐剂量的1、3、5倍剂量开展了伊维菌素微乳对靶动物的安全性试验，对临床表现进行观察，检测的血液学参数包括白细胞数、淋巴细胞数、中性粒细胞数、单核细胞数，淋巴细胞百分比等，检测的生化学指标包括白蛋白、球蛋白、白球比值、直接胆红素、总胆红素、间接胆红素、谷草转氨酶、谷丙转氨酶等。靶动物安全性试验结果表明，所有试验牛在给药后，临床表现正常，各项血液学及生化指标均在正常值范围内，各项指标变化差异不显著(P>0.05)。伊维菌素微乳至少以5倍推荐剂量给药对靶动物安全。伊维菌素微乳的药代动力学试验，血浆药物HPLC建立的测定方法的血浆药物检测浓度范围为1～1000ng·ml-1，标准曲线为y=0.009x+0.073(R2=0.998)，检测范围内线性关系良好，变异系数在1.89%～4.13%范围内，方法回收率为94.63%～100.02%。结果显示该法灵敏度高、干扰小、重复性好。通过计算各时间点血药浓度，皮下给药组主要药动学参数为：Cmax=115.01181±6.41253ng·ml-1，Tmax=0.49242±0.05453d，AUC=256.20176±10.99368ng·d·ml-1，CL/F=0.0006±0.00004ml·kg-1·d-1， T1/2(α)=0.53667d，T1/2(β)=5.52591d，肌肉给药组主要药动学参数为：Cmax=121.96218±4.11987ng·ml-1，Tmax=0.23284±0.02354d，T1/2(α)=0.45461d， AUC=316.41051±23.37477ng·d·ml-1，CL/F=0.0007±0.00003ml·kg-1·d-1，T1/2(β)=4.56919d。静脉给药组主要药动学参数为：AUC=419.481678±30.96747ng·d·ml-1，CL/F=0.00167±0.00043ml·kg-1·d-1， T1/2(β)=1.96487d。皮下、肌肉、静脉按0.2mg·kg-1给药后在牛体内的动力学过程均符合一室模型。通过计算，伊维菌素微乳皮下注射的绝对生物利用度为61.08%，肌肉注射的绝对生物利用度为75.42%。相同的给药剂量下与文献报道的其他制剂相比，本制剂皮下、肌肉给药后达峰浓度升高，药物达峰时间提前，吸收、消除半衰期缩短，说明此伊维菌素微乳见效快，因此推荐伊维菌素微乳临床应用间隔3天给药2-3次。研究结果表明，伊维菌素微乳对靶动物安全。该微乳见效快，能有效地杀灭寄生虫，有利于降低药物在体内残留，提高食品安全。本研究为新型安全、环保伊维菌素新药的开发和临床应用奠定了基础。