【摘 要】
：
该文研究了10余种吩噻嗪类衍生物(PTZs)逆转肿瘤细胞多药耐药(MDR)及抑制蛋白激酶C(PKC)活性的三维构效关系.用高压液相层析法测定吩噻嗪类衍生物logP值,并将测得的logP实验
论文部分内容阅读
该文研究了10余种吩噻嗪类衍生物(PTZs)逆转肿瘤细胞多药耐药(MDR)及抑制蛋白激酶C(PKC)活性的三维构效关系.用高压液相层析法测定吩噻嗪类衍生物logP值,并将测得的logP实验值与碎片加合法求得的logP计算值作了比较,发现两者之间呈较好的线性相关关系.表明可利用Leo碎片加合法估算同类构型衍生物logP值相对大小.体外条件下吩噻嗪类衍生物逆转多药耐药活性的实验结果表明,2位取代各种基团逆转MDR作用强度依次为:COC<,3>H<,7>〉CF<,3>〉COCH<,3>〉H.边链哌嗪环4位取代基作用强度为:CH<,3>〉COOC<,2>H<,5>〉C<,2>H<,4>OH.选出代表性化合物测定对鼠脑蛋白激酶C的抑制活性,进行PTZs抑制PKC活性的初步三维构效关系研究,利用计算化学和分子图形学手段探讨PKC抑制剂与PKC蛋白分子间可能的相互作用模式.该研究为进一步探索PTZs、PKC和MDR三者间的内在机制和设计有效PKC抑制剂或多药耐药逆转剂提供了新的途径.
其他文献
目的:探讨彩色多普勒超声诊断糖尿病下肢血管病变的临床应用价值.方法:随机抽取我院收治的120例下肢血管病变患者作为此次研究对象,病例选择时间为2018年4月-2019年5月,通过
目的:研究盐酸二甲双胍与瑞格列奈联用治疗2型糖尿病的临床效果.方法:研究病例为我院2018年2月-2020年2月期间收治的100例2型糖尿病患者,依据不同的治疗方式给予分组治疗,对
从米糖中提取出的α构型多糖--米糠多糠(rice bran polysaccharide,RBS),具有显著抑制多种移植型肿瘤的生长,这种抑瘤作用与其能调节荷瘤机体的免疫功能有关,并发现,它可提
目的:观察低温等离子射频消融扁桃体切除术在慢性增生型扁桃体炎治疗中的临床疗效.方法:我院2017年2月-2018年2月收治的64例慢性增生型扁桃体炎患者为本次研究对象,按照是否
聚合商的出现赋予了单体药店更多主动性,让单体药店在这场生态圈重构过程中,不再只充当被动者的角色。在中国的药品零售领域,存在着一个规模庞大的群体,从一线城市到乡镇农村
目的:对地塞米松治疗突发性耳聋的临床疗效进行研究与分析.方法:选取我院自2018年1月至2020年2月期间收治的部分突发性耳聋患者共68例作为本次研究的研究对象,按照随机数表法
目的:对当下临床麻醉和疼痛治疗中采用罗哌卡因的具体方法和效果进行研究分析.方法:参与本次研究的都属于需要接受麻醉和疼痛治疗的手术患者,总人数有126人,本次研究所选时间
采用小鼠移植肉瘤S-180模型,观察了一叶秋碱腹腔注射对荷瘤小鼠的抑瘤效应.以CTX 100mg/kg i.p小鼠造成骨髓抑制模型,探讨预先和同时给予SEC对CTX毒性的拮抗作用.运用MTT方法
目的:探究早期异位妊娠的临床诊断方法,判断经阴道彩超与经腹部超声对于此类患者早期诊断的意义,总结出最有效的诊断步骤,为我们进行早期异位妊娠的治疗做好基础工作.方法:将
近年研究表明,氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)在动脉粥样硬化的发生发展过程中起着重要作用.ox-LDL通过损伤内皮细胞,增加单核细胞对内皮的粘附及向内皮移行,诱导血管平滑肌细胞