【摘 要】
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目的:在我国,门脉高压常见,发病率和病死率高,目前尚无理想的口服药物,奥曲肽降低门静脉高压效果好,已得到公认。但奥曲肽只能静脉给药,口服生物利用度低。本文首先考察奥曲肽溶液经肠吸收的情况,筛选出奥曲肽溶液的最佳吸收部位。制备奥曲肽微乳,考察微乳载药系统是否能增加奥曲肽的肠道吸收,提高奥曲肽的生物利用度,以期为奥曲肽口服制剂的有效性和可行性提供理论依据和基础。方法1、选用200g雄性SD大鼠24只,
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目的:在我国,门脉高压常见,发病率和病死率高,目前尚无理想的口服药物,奥曲肽降低门静脉高压效果好,已得到公认。但奥曲肽只能静脉给药,口服生物利用度低。本文首先考察奥曲肽溶液经肠吸收的情况,筛选出奥曲肽溶液的最佳吸收部位。制备奥曲肽微乳,考察微乳载药系统是否能增加奥曲肽的肠道吸收,提高奥曲肽的生物利用度,以期为奥曲肽口服制剂的有效性和可行性提供理论依据和基础。方法1、选用200g雄性SD大鼠24只,分离大鼠不同肠段,建立在体肠襻模型。量取奥曲肽溶液(200μg)2ml加入所需肠段(十二
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目的：比较观察不同剂量依托咪酯持续输注对犬全身麻醉中肾上腺功能的影响。方法：健康成年雄性犬24只,体重12.5±2.5Kg,随机分为对照组(C组,n=6)；依托咪酯10μ·g.kg-1.min-1维持组(E1组,n=6)；依托咪酯20μ.g.kg-1.min-1维持组(E2组,n=6)；依托咪酯30μ.g.kg-1.min-1维持组(E3组,n=6)。四组犬均予腹腔内注射2.5%异戊巴比妥钠(25
内质网应激导致的未折叠蛋白反应(Unfolded Protein Response, UPR)与包括肿瘤和糖尿病等多种重大疾病密切相关,靶向调节UPR是目前抗肿瘤和抗糖尿病药物发现的热点之一。IRE1/XBP1信号通路是UPR三条信号通路之一,参与细胞生长、血管生成、脂肪细胞分化、脂代谢和糖代谢等多个重要生物学过程,并且XBP1在多种肿瘤组织中高表达。本论文旨在以IRE1/XBP1信号通路为研究对
分子对接算法是药物研究与设计中一种重要的工具。要在有效的时间内完成对数据库的扫描需要一种高效分子对接算法。本文将粒子群算法引入分子对接平台,进行综合比较测试。根据粒子群算法实现了一种高效的分子对接算法PetDock。PetDock不仅能进行蛋白质与小分子的对接,也能有效的进行蛋白质与多肽的对接。分子对接问题可以转化为一个优化问题,其优化的目标就是寻找能量最低的构象。其包含两个方面,一是快速有效的构
生物活性肽是指对生物机体的生命活动有益,具有某些生理活性作用或能够调节生物机体的某些生命活动的一类肽的总称。其分子质量小于6000Da,具有多种生物学功能。其分子结构复杂程度不一,是介于氨基酸与蛋白质之间的分子聚合物,多肽最短由两个氨基酸组成,最多可由数十个氨基酸通过肽键连接而成,而且这些多肽可通过糖基化、磷酸化、或酰基化而被修饰。大多数生物活性肽于蛋白质的长链中以非活性状态存在,当其被适当的蛋白
第一章:本章从超分子的发展历程出发，引出本论文所要研究的水溶性磺化杯芳烃，并对其药物方面的应用进行全面的综述。在这基础上，又探讨了研究主客体包合作用的各种方法，重点的介绍了核磁自扩散系数法;最后，较为详尽的讨论了客体药物之间的构效关系，并对超分子在其发展方向提出了展望。第二章:利用荧光光谱法和核磁氢谱法研究了磺化杯[n]芳烃与苯丙素类药物咖啡酸之间的包合行为。从不同pH值溶液条件下研究了主客体之间
目的:建立超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法(UPLC-MS/MS)用于Beagle犬血浆中黄体酮浓度的测定,研究黄体酮乳膏剂与胶囊剂在犬体内的药物动力学和相对生物利用度。方法:液相色谱分离采用C_(18)柱(150mm×4.6mm,5μm),甲醇-0.1%甲酸水溶液(90∶10)为流动相;质谱检测采用APCI离子源,正离子MRM方式检测。将6只Beagle犬随机分成2组,分别单剂量给予黄体酮皮
高血压是一种世界性的常见疾病,世界各国的患病率高达10%~20%,并可导致脑血管、心脏、肾脏的病变,是危害人类健康的主要疾病。随着我国经济的发展,人民生活水平的提高,高血压已日益成为一个重要的公共卫生问题,而抗高血压药物的研究也显得尤为重要。硝苯地平和氨氯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,是重要的抗高血压药物。本研究旨在通过HPLC-MS/MS分析方法对受试和参比药物的药代动力学和生物利用度进行研究,以评
目的:考察注射用头孢硫脒在四种临床常用输液中的配伍稳定性。方法:1.溶液的配制1.1对照品溶液的配制将1g注射用头孢硫脒溶于10ml蒸馏水中即得。1.2样品溶液的配制按照《中华人民共和国药典》规定的各种输液pH值上下限,分别配制pH值为4.5及7.0的0.9%氯化钠注射液(0.9%NS),pH值为3.2及6.5的5%葡萄糖注射液(5%GS)和10%葡萄糖注射液(10%GS),pH值为3.5及5.5
目的:纳洛酮,一种特殊的阿片受体拮抗剂,常被用于血容量减少性休克,感染性休克及脊休克的治疗,近年来,很多临床试验及研究证明纳络酮也可以提高心肺复苏率。通常认为内源性阿片类物质在各种休克和心脏骤停时产生,纳洛酮通过抑制内源性阿片肽产生升压效应,导致儿茶酚胺类释放的增加。儿茶酚胺可以通过兴奋G蛋白耦联系统增加钙离子的内流,增强钙触发钙释放,使胞质内钙离子的浓度升高,心肌收缩力增强。除了阿片受体拮抗剂的
目的:非甾体类抗炎药( non-steroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)如吲哚美辛、阿司匹林等,临床使用常引起胃肠道损害等副作用。PEPT1是位于小肠刷状缘膜的寡肽转运体,介导蛋白消化产物及类肽药物的摄取和转运。营养不良及代谢失调均可引起PEPT1基因和蛋白表达发生变化,一些临床常见病如溃疡性结肠炎等也可诱导肠道PEPT1的表达和功能发生改变。JBP485