纤维素是自然界第一大生物质资源,占植物界碳含量的一半以上,并且具有良好的生物相容性以及低毒性等特点,常被应用于制药、化工、医疗器械等方面,但从植物中提取的天然纤维聚合度高、分子量大、以及溶解性较差限制了天然纤维素的应用范围,因此,需要对纤维素改性,以获得所需要的性质。纤维素纳米化是对纤维素改性方法之一,纳米化后的纤维素不仅保留了原纤维的性质同时更赋予了它高结晶度、高机械强度、大比表面积、良好的亲水性等特性。本论文在传统纳米纤维素制备方法的基础上,进行了气固酸解联合酶法制备纳米纤维素的研究,并完成了制备工艺优化、多孔纳米纤维素的表征及其在药物递送方面的初步应用,具体包括:(1)在通过气固酸解联合酶法制备多孔纳米纤维素的过程中,对一次酸解中原料进行筛选,对盐酸浓度、固液比、反应时间、反应温度、二次酸解中固液比、反应时间以及酶解过程中酶添加量、酶解时间、酶解温度分别设置梯度进行考察与优化,对酶解过程中的缓冲液种类进行了筛选,并以沉降体积和平均粒径作为检测标准来判断最优反应条件。得到的最优条件为:精制棉为初始反应原料,加入固液比为1g/2ml、浓度为1.5mol/L的盐酸溶液,80℃下反应6h后,再次加入固液比为1g/0.5ml的同等浓度盐酸溶液,80℃下密封搅拌反应2h,最后将产物进行酶解,选择柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液,酶的添加量为6g(原料)/0.1g,在30℃下搅拌酶解16h,可得最优产物。对最终制备出的多孔纳米纤维素进行动态光散射、红外、扫描电镜、x射线衍射、热重分析、氮气吸附等表征。以探究自制纳米纤维素特有的多孔结构,为其后续在药物递送中的应用提供理论支持。(2)选择水微溶性药物阿司匹林、难溶性药物芬布芬及易溶性药物盐酸二甲双胍做为药物模型,并以微晶纤维素作为对比载体,初步评估纳米纤维素的载药能力及缓释效果。同时设置载药量梯度,探究不同载药量对药物缓释效果的影响。最后,对不同载药量的药物负载体系进行肠液溶出的动力学模型拟合,研究纳米纤维素对溶解性不同的药物释放特性有何区别。结果显示:由于自制多孔纳米纤维素孔道的复杂性,对微溶性药物和易溶性药物增加了药物从孔道中迁移到表面释放的时间,所以具有一定的缓释效果;对难溶性药物,在负载过程中药物重新在孔道内部结成纳米级晶体,大大增加了难溶性药物的比表面积,所以具有加速释放的效果。(3)开展多孔纳米纤维素负载阿司匹林及盐酸二甲双胍粉末的片剂剂型研究,主要探究纳米纤维素单独作为药用辅料时,其是否同时具备压缩成形性、崩解性及缓释等特点,最后对纳米纤维素负载盐酸二甲双胍体系进行片剂处方优化,并与市售格华止盐酸二甲双胍缓释片剂进行比较。证明是否可以制备出与其相似的缓释效果。结果显示,纳米纤维素具有良好的压缩成型性、崩解性、一定范围的缓释效果,通过添加聚丙烯酸树脂来控制自制片剂的崩解,以延长药物缓释时间,当聚丙烯酸树脂添加量为5%时,片剂可达到最佳缓释效果。