碳氢键是自然界有机化合物中最为广泛存在的基团,构建新的碳碳键,最简单有效的方法,即从C-H键出发。惰性碳氢键的选择性活化和官能团化,无疑是制备功能性分子最具原子经济性和步骤经济性的有效合成方法之一。碳氢键活化发展至今,C(sp2)-H的活化官能团化已经相对比较成熟,已成为有机工作者应用的常规反应之一,且它们在有机领域里已产生了重大影响,因而越来越多的注意力正投向C(sp3)-H键的活化官能团化,而这一领域迄今仍具有相当的挑战性。本论文以C(sp3)-H键活化为主要研究内容,重点描述过渡金属钯催化下酰胺键β位上C(sp3)-H键的直接活化芳基化反应。主要内容如下:开篇部分综述了目前国内外sp3碳氢键芳基化的进展,以过渡金属催化剂的种类进行分类,分别介绍了贵金属(钯、铑、钌、铱)以及廉价金属(铁,镍)的催化体系在该领域的应用。第二部分则具体介绍钯催化的sp3碳氢键芳基化反应。该反应具体条件为:双(乙腈)二氯钯(Ⅱ)作催化剂,8-氨基喹啉作导向基,醋酸铯作碱,均三甲苯作溶剂,实验过程中无需除水气与氧。该反应体系对各种取代碘苯、脂肪族酰胺、甚至氨基酸等均进行了芳基化研究,结果表明该催化体系底物容忍性好,芳基化产率优异,具有不错的应用前景。第三部分简略介绍了近年来sp2碳氢键芳基化的进展,在同样的催化体系下将其推广到sp2碳氢键的活化,突破了过去一种催化体系只能适用一种底物类型的难题。最后一部分为机理部分,介绍了氘代实验正确的设计方法,氘代实验数据表明碳氢键的断裂不为反应的决速步。结合前面的条件优化部分,我们得出该反应的机理为:碱协助的协同的“金属化/去质子化”机理。