盐酸替络隆为小分子干扰素诱生剂，属芳香胺类化合物，对多种病毒性疾病都有抑制作用，并具有抗肿瘤、抗尘肺及免疫调节作用。盐酸替络隆作用广泛，但其毒副作用显著，国内也没有盐酸替络隆相关药物上市，故本文以HPMC为骨架材料，结合其他辅料，将盐酸替络隆制成日服两次12 h亲水凝胶骨架片。　　 处方前研究建立了紫外分光光度法和高效液相色谱法两种体外分析方法。紫外分光光度法适用于缓释片释放度测定，此法灵敏度高，方便快捷；高效液相色谱法精密度高，适用于缓释片含量测定。这两种方法准确可靠，满足本试验各项分析要求。考察了盐酸替络隆在不同溶剂和释放介质中的溶解度；溶液24 h内稳定；原料药对高温、光照稳定，在高湿条件下吸湿性强。　　 处方研究中，考察了处方、工艺和释放条件各个因素对药物释放行为的影响，应用L9(34)正交设计实验以2、6、10h的体外累积释放度为判定标准对缓释片的处方进行了优化筛选，确定了最佳处方。对自制缓释片的质量考察结果表明批内释放均一性、批间工艺重现性良好。　　 进行了体外释放过程拟合，对盐酸替络隆缓释片释药机理作了初步研究，体外释放符合Weibull动力学过程，释药机理为非Fick扩散，即药物扩散和骨架溶蚀协同作用，其中药物扩散机制起主导作用。　　 依据《中国药典》2010年版附录XIXC原料药与药物制剂稳定性指导原则进行影响因素试验、加速试验，片剂对光照和高温稳定，性状、含量和释放度无明显变化，对高湿不稳定，需密封干燥储存。　　 以盐酸替络隆片为参比制剂，对自制骨架片进行了兔体内药代动力学研究。建立了高效液相色谱法，测定了盐酸替络隆血药浓度。计算了药动学参数，其中盐酸替络隆骨架片与普通片达峰时间Tmax分别为3.33 h和1.83 h；最大血药浓度Cmax分别为82.01 ng/mL和115.59 ng/mL；药时曲线下面积AUC0-t分别为465.69 ng·h/mL和396.52 ng·h/mL；相对生物利用度为114.45％；AUC0-∞ Cmax和Tmax方差分析表明两种制剂具有生物等效性，缓释片体内吸收与体外释药相关性良好。