噁唑是一类十分重要的五元杂环化合物，其特殊的结构使该类化合物表现出许多独特的性能和生物活性，在医药、农药、材料等诸多领域均具有广阔的应用价值。因此，其合成一直备受关注，同时也有很多新的噁唑合成方法发展起来。除了Robinson-Gabriel缩合以外，构建噁唑环最直接的方法是N-酰化烯胺类底物的氧化或者催化偶联环化。近几年来，虽然人们报道了很多通过使用氧化剂（如：TBHP、I2、高价碘试剂、K2S2O8、NBS和氧气）或过渡金属催化氧化合成噁唑类化合物的方法。然而，有关非氧化催化偶联环化方法的文献报道并不多，但实际上该方法尤其是对于那些含有对氧化剂敏感基团的底物来说则是非常重要的。在本论文中，我们开发了一种使用Cu(I)/氨基酸催化的分子内Ullmann型反应合成多取代噁唑的新方法。我们以容易制备的Erlenmeyer-Pl chl吖内酯为原料，通过与亲核试剂（一级胺、环状或非环状二级胺、氨基酸酯、氨、醇、吗啡啉等）发生开环反应，再经溴代反应，可以合成了一系列(Z)-N-酰基-2-溴烯胺作为本研究所需的底物。在优化后的反应条件下，所有底物均能够以较高的收率（86－99%）顺利地环化生成相应的噁唑类化合物。该合成策略的优点是底物容易制备、反应条件温和、收率高、底物适用范围广。通过该方法我们制备了一系列4-位含有酯基、酰胺基等官能团的2,4,5-三取代噁唑衍生物。