酶催化的超分子自组装诱导生物正交前药特异性激活

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当前癌症仍然是死亡的主要原因,抗癌药物对正常组织造成的严重不良反应促使我们采取新的药物递送策略,在化疗过程中,由于缺乏靶向性,药物对正常细胞和器官所产生的副作用严重限制了它们的使用剂量,递送到肿瘤组织部位的药物浓度不足,最终导致癌症复发和转移。前药策略可以暂时封闭导致药物不良反应的功能基团,其在全身血液循环过程中是稳定的,但在预期的作用部位发生裂解从而释放母药,基于四嗪(Tz)和反式环辛烯(TCO)的生物正交反应能够在生理条件下有效地进行,具有反应动力学快、选择性高、与发生反应的官能团生物相容性良好
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研究背景:银屑病是一种常见的炎症性皮肤疾病,全国约有2-4%的人群受该病困扰。根据2008年我国6个城市调查结果(发病率为0.47%)推算,我国银屑病患者约624万,且银屑病发病率呈现逐年升高的趋势。目前,对银屑病的临床治疗可达到控制、缓解症状效果,因其病程长,如果患者自我管理能力不足,依从性差常可导致银屑病反复发作,高复发率严重影响患者的生活质量及心理,成为银屑病治疗的一大难题,其复发因素研究也
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目的:在寻找抗癌方法的研究过程中,随着对于肿瘤微环境的成分及其功能的进一步认识,研究者认识到靶向肿瘤微环境对于肿瘤治疗具有重要意义。更进一步地理解药物与肿瘤微环境的关系,可以为探索更有效的肿瘤治疗方法提供借鉴意义。有研究表明,甘草具有显著抗肿瘤的效果,但具体的作用机制还有待更进一步地阐明。方法:在本研究中,我们以肺腺癌为例,首先采用系统药理学研究方法预测甘草发挥其抗肿瘤作用的主要活性成分和作用的靶
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肠道分泌的黏蛋白含有硫酸化程度很高的寡糖侧链,这种高度硫酸化的黏蛋白比一般的黏蛋白具有更强的润滑和屏障作用,可能防止肠道菌群对黏蛋白的过度降解。然而一些细菌具有黏蛋白脱硫作用,可以移去黏蛋白中硫酸化聚糖,也有研究发现溃疡性结肠炎患者的粪便中部分细菌黏液脱硫酶水平升高。目前含有双歧杆菌表达的Bbh II、普氏菌菌株RS2表达的SGL以及本论文研究的拟杆菌表达的Bt4394等水解酶的结构、功能和底物结
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随着造纸业机械效率的提高,造纸机车速越来越快。烘缸是造纸机的核心构件之一,其性能的优劣直接关乎到纸张的质量、造纸机的可靠性和寿命。本论文针对造纸机烘缸的动平衡和表面跳动测量问题设计了较为全面的测试系统,旨在解决烘缸的不平衡问题,测量烘缸表面跳动,减小设备振动,提高造纸质量,本论文主要研究内容如下:1.以线性度高的电涡流传感器为基础,搭建信号调理电路,编写上位机软件测量表面跳动。使用压电式加速度传感
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导电聚吡咯(conducting polypyrrole,缩写为PPy)是一种导电聚合物,属于复合式智能驱动材料,具有驱动电压低、输出位移大、柔韧性高等优点,在仿生机器人和微小型驱动器领域中具有广阔的应用前景。本文以导电聚吡咯为研究对象,从导电聚吡咯的制备、建模仿真、分析测试、应用设计等几个方面开展工作。导电聚吡咯主要由聚偏二氟乙烯(Polyvinylidene fluoride,缩写为PVDF)
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研究背景和目的:我国的糖尿病患者众多,糖尿病心肌病是其主要并发症之一,独立于高血压及冠状动脉疾病而存在。糖尿病心肌病可从早期的心肌结构轻微改变,逐渐加重为心肌肥大及纤维化,进而导致心功能障碍,最终发展为心力衰竭。探寻糖尿病心肌病的有效治疗药物具有重要意义。丹皮酚是中药牡丹皮中的一种单体,具有抗氧化、减轻心肌损伤、抗肿瘤、抗炎,并有调节钙离子通道的作用,但其是否具有减轻糖尿病心肌病的功效目前尚不清楚
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汽车轮胎的X光缺陷检测技术在交通安全和轮胎生产等方面都有着重要的意义,随着检测技术的不断更新,基于深度学习的轮胎X光缺陷检测技术也得到了突飞猛进的发展。国内外许多检测专家都对轮胎的缺陷检测提出很多想法,但是轮胎的内部结构过于复杂,并且轮胎缺陷种类过多,所以目前没有任何一种方法可以投入工业生产的检测中。基于深度学习的检测技术已经有了很长的研究历史,但是大部分学者都是采用有监督学习的方法,这种方法对样
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模拟移动床技术是一种广泛应用于医疗制药、化学工业、食品等行业的色谱分离技术。由于在工作中的固相吸附区中存在大量的固相填料,以及液相在其中的流动,使此区域中的流体力学现象变得复杂多样性。因此从固相物料的特征参数入手,对不同固相物料的粒度对流体流动性的影响,进而获得整个填料区域的流体流动特性,即可以准确地反映出模拟移动床固相吸附区域的流动特性。本文选用多孔介质模型来对固相吸附区中的固体物料颗粒来进行描
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目的:探讨长链非编码RNA LIPE-AS1在寻常型银屑病皮损组织中的表达,及其对角质形成细胞的增殖、凋亡的影响及可能调控机制,为寻常型银屑病的精准治疗提供理论基础。方法:(1)通过lncRNA微阵列芯片对15对寻常型银屑病皮损组织及皮损旁组织中lncRNA进行检测,分析银屑病皮损组织中差异性表达lncRNA情况;根据芯片结果筛选得到LncRNA LIPE-AS1作为研究对象。(2)通过RT-PC
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