【摘 要】
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(-)阿朴吗啡最初是通过吗啡在矿物酸的条件下重排得到一种半合成的生物碱.多年来,它在临床上被用来作为一种强效的催吐剂,十九世纪七十年代,(-)阿朴吗啡被发现在治疗帕金森疾
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(-)阿朴吗啡最初是通过吗啡在矿物酸的条件下重排得到一种半合成的生物碱.多年来,它在临床上被用来作为一种强效的催吐剂,十九世纪七十年代,(-)阿朴吗啡被发现在治疗帕金森疾病中有非常好的疗效.此后众多研究学者对(-)阿朴吗啡的抗帕金森作用展开了大量的研究.随着(-)阿朴吗啡药物作用的开发,通过天然产物吗啡的重排来制备(-)阿朴吗啡,已经远远不能满足市场要求.(-)阿朴吗啡的不对称合成就显得非常重要.该文经过对阿朴吗啡的反合成分析,拟定了一条合理方便的全合成路线,并加以试验证明可行性,并不断改进方法提高收率,最终完成了(-)阿朴吗啡的全合成.我们还发现了一个使(+)阿朴吗啡消旋的新方法,操作简单,产率较高,这一方法的发现使无生理活性的(+)阿朴吗啡通过多次消旋,拆分最终转化为(-)阿朴吗啡.此外,该研究小组对一个合成阿朴啡类生物碱的新方法进行了初步的研究.
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