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β-榄香烯(β-elemene)是莪术抗癌的主要成分，具有很强杀灭肿瘤细胞及抑制肿瘤生长的作用。其抗癌谱广、高效、安全、无毒。β-elemene在水中几乎不溶，口服吸收差，生物利用度低。本文以自乳化药物传递系统(self-emulsifying drug deliverysystem，SEDDS)为载体，将β-elemene制成自乳化软胶囊，可改善其在胃肠道中的吸收，提高其口服生物利用度。β-elemene自乳化制剂的处方前研究表明β-elemene的表观油／水分配系数为logP=2.69，亲脂性较强，在光照和高温条件下不稳定；在各种乳化剂、助乳化剂和不同pH值的水溶液中稳定性良好。建立了HPLC法测定β-elemene的含量和体内的血药浓度，此方法灵敏度高，专属性强，结果准确，能满足本研究中的各项分析要求。本研究分别选用大豆油、中链三甘酯、油酸乙酯为油相，聚氧乙烯蓖麻油、吐温85和聚氧乙烯甘油酸酯为乳化剂，1，2-丙二醇、甘油和乙二醇单乙基醚为助乳化剂，加入占辅料总重约30～40％的β-elemene绘制伪三角相图。结果表明影响SEDDS形成的主要因素是油相、乳化剂和助乳化剂。温度和分散介质对SEDDS形成无影响，分散方法可以加速SEDDS的乳化。采用正交试验，以是否成乳和未乳化的油量(水层上漂浮油的量)为指标，筛选基础处方为油酸乙酯、吐温85和乙二醇单乙基醚。绘制反映粒径和乳化效果的伪三角相图，选出最优处方为β-elemene／油酸乙酯／吐温85／乙二醇单乙基醚(55／45／60／40质量比)。在此基础上考察了影响制备β-elemene SEDDS软胶囊的因素，其中温度对软胶囊囊皮的制备影响最大，在囊皮处方中加入了遮光剂，防止β-elemene见光分解。最终确定了β-elemene SEDDS软胶囊的生产工艺。对β-elemene SEDDS软胶囊进行了质量评价。测得β-elemene SEDDS乳化后的粒径大约在320nm左右，粒径分布较窄，乳滴的动电电位为-3 mV，显微镜下观察乳滴为近似球形。在β-elemene SEDDS软胶囊的稳定性考察试验中，制剂的性状、崩解时限和药物含量以及乳化速度、乳化后平均粒径等各项指标基本无变化，自乳化后所得乳剂的稳定性良好。结果表明β-elemene SEDDS软胶囊放置12个月稳定。β-elemene SEDDS软胶囊用0.1mol／L HCl溶液自乳化的乳剂，稀释后仍为分散均匀的乳剂，未见油滴析出，保证了药物在体内以乳剂的形式存在。以市售elemene口服乳为参比制剂，对研制的β-elemene SEDDS软胶囊在家犬体内进行了药物动力学研究。β-elemeneSEDDS软胶囊和市售elemene口服乳的药时过程均符合双室一级吸收模型。β-elemene SEDDS软胶囊相对于市售elemene口服乳的相对生物利用度120.68％。采用方差分析、双单侧t检验和(1-2α)置信区间法进行生物等效性评价，分析结果表明，β-elemene自乳化软胶囊与市售elemene口服乳生物等效。