本论文以诺西肽产生菌-活跃链霉菌Streptomyces actuosus A01为出发菌株，对菌种的选育、产物的提取纯化方法及生物合成与代谢调控的机理进行了研究。首先对出发菌株进行了自然分离，获得了产量较高、生产性能稳定的菌株D-45，发酵单位为2100 ug／ml。对菌株D-45进行了几种不同诱变剂和不同剂量的考察，确定UV 90s是比较合适的诱变条件。在考察诺西肽固体发酵与摇瓶液体发酵相关性的基础上，采用琼脂块固体发酵法代替摇瓶液体发酵法筛选诺西肽高产菌株，显著提高了筛选效率。其次，本论文建立了半胱氨酸、甲胺、蛋氨酸、自身产物耐受的理性化筛选模型，耐受结果表明：由耐受半胱氨酸或耐受甲胺得到菌株中，高产菌株筛得的几率较高，并由此获得了菌株C₁-11（发酵单位为2583ug／ml）、S4-20（发酵单位为2499ug／ml）。将这三种耐受模型进行组合，经筛选得到了同时耐受Met、甲胺和Cys的高产突变菌株MSC₁-72，该菌株发酵单位高，生产性能稳定，发酵单位达到2961ug／ml。此外，本论文建立了由发酵液分离纯化诺西肽的提取工艺。首次采用了MN-200大孔吸附树脂提取诺西肽，并对诺西肽的结晶工艺条件进行了研究，确定了合适的结晶工艺条件。应用本论文建立的诺西肽分离提取工艺，使产品的总收率达到53％，成品纯度显著提高，成品毫克效价达到852ug／mg。此外还建立了实验室制备诺西肽预混剂的工艺过程，并参照兽药标准对样品进行了检测。本论文还探讨了诺西肽生物合成的前体物一丝氨酸、半胱氨酸来源的可能途径，实验结果表明：参与诺西肽生物合成的丝氨酸可能是由葡萄糖代谢过程中的3-磷酸甘油酸合成而来。