系列大环二萜酯Euphorbia factor L3衍生物的设计与合成

来源 :成都理工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:houjhz
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
天然产物中的大环二萜酯类化合物以其结构的新颖复杂、高氧合,多功能团、而且大多具有独特的生理活性和药理作用,往往被国内外学者作为治疗人类疾病尤其是肿瘤、艾滋病等重大疾病治疗的新药先导化合物。近年来该领域的研究进展迅速,迄今包括已报道的:紫杉烷、巨大戟烷等20多种骨架类型共600多种二萜酯类化合物被分离鉴定,且新化合物和新的大环二萜骨架仍在被发现。千金二萜烷型酯类是植物源大环二萜酯类化合物中的一种,由于在天然产物中很难得到,至今对它的活性和结构关系研究很少,其骨架是由一个5元环与一个11元环骈合在一起而形成,同时在其C-9和C-11位顺式骈合一个环丙烷,是一种具有高活性的大环二萜骨架类型,其母体醇主要有Lathyrol、Ingol和Jolkinol三种,在现有的对其生物活性研究中学者们发现该类化合物在抗肿瘤活性中对多种肿瘤细胞具有毒性作用,特别是对于肿瘤治疗中的多药耐药问题,此类化合物更显示了较高的活性价值。论文以传统中药千金子中含量较多的千金二萜烷型酯类化合物Euphorbiafactor L3为先导化合物,在保留先导物分子活性结构骨架的同时,合理引入酯基团等,通过化学合成手段得到新型Euphorbia factor L3衍生物。论文共设计合成了五个系列新型Euphorbia factor L3衍生物:(1)C-5位羟基单取代衍生物,(2)C-3,C-5位羟基同取代衍生物,(3)C-3,C-5位羟基不同取代衍生物,(4)C-12,15位环氧衍生物,(5)C-12,15位环氧差向异构体衍生物。论文找到了方便取得Latnyrane-type抗肿瘤多药耐药活性化合物的化学合成方法,为阐明其结构和活性之间的关系,初步探讨其作用机制;并为这类潜在药物的开发奠定了良好的科学基础。
其他文献
<正> 建立科学有效的企业内部控制制度,是提高企业经济效益的重要保证,也是建立现代企业制度的重要内容。由于各个企业的特殊性,在制定企业管理制度时,应将管理的一般原理与
综述了近年来国内外对东北刺人参的研究概况 ,从形态特征、生态分布、化学成分、药理作用及栽培方面进行了系统的介绍 ,并提出了对未来研究的展望。
本文从冶炼企业内部控制的现状出发,提出了完善内部控制的原则,并建议从建立良好的内部控制环境、实施人性化管理、强化内部审计的作用和提高内控主体的素质四个方面来完善冶
数的运算是"数与代数"领域的一项重要内容。新课程改革以来,对数的运算教学进行了很多的探索,同时也多了一份理性的思考。我们有必要重新审视数的运算教学的价值,厘清数的运
本文对财务弹性的影响因素从宏观和微观两个层面进行了分析。结果发现,宏观层面中,货币政策对财务弹性有一定的影响,财政政策对企业的财务弹性影响较小;而在微观层面,不同行
<正>一、案例背景2013年5月,××县财政局检查组按照上级要求对该县××中学开展2012年度会计信息质量监督检查。检查发现,该中学从其独立核算的后勤账户虚列支出套取资金私
<正> 晚唐诗人李商隐以他那华丽典雅的诗风不仅在唐代诗坛上独树一帜,而且对后世的文学创作产生了深远的影响。他在一生中写下了不少反映劳动人民疾苦的诗、咏史诗和咏物诗。
选取孕20~24w、承诺母乳喂养至少3个月孕妇志愿者48名,在孕(22±2w)、孕(38±2w)、产后3m±2w分别采用24小时回顾法调查连续3天的食物摄入,按营养调查专用食物模型和图对食物摄入
会议
<正>财政部门内部监督是财政监督的组成部分,是针对财政管理和财政运行的自我监督、自我完善。本文结合漳州市财政局财政开展内部监督的实践,探索构建财政内部监督的长效机制
以提高水提液中黄酮类化合物质量浓度为目的,通过4组单因素试验和均匀试验研究了槐花黄酮类化合物的最佳水提工艺。结果表明:在料液比为34g∶250mL条件下,槐花黄酮类化合物的