本文阐述了β—内酰胺类抗生素的发展状况，综述了第三代头孢菌素——头孢泊肟酯的药学特性，着重对头孢泊肟酯的合成工艺进行了研究。本文设计以新型头孢中间体去乙酰基—7-氨基头孢烷酸(D—7-ACA)为起始原料，经三步反应合成头孢泊肟酯。本文研究了D—7-ACA的3-OH的甲醚化，7-NH2的酰化以及4-COOH的酯化反应。其中，3-OH的甲醚化反应避免了保护与去保护过程，缩短了工艺路线，简化了实验操作；而7-NH2的酰化选用了AE活性酯作为酰化试剂，反应条件温和；4-COOH的酯化反应直接用1-氯乙基异丙基碳酸酯，在酯化反应过程中，同时将氯代物转化为碘代物，这样就避免了使用不稳定的1-碘乙基异丙基碳酸酯。在实验操作上，本文采用了一锅法的合成工艺进行了前两步反应，大大简化了操作，提高了反应产率。与传统路线相比，本方法得到的最终产品产率提高了15-19％(文献参考值41％)。所得的中间体和产品的化学结构均经过核磁共振氢谱、质谱等波谱方法确证，产品的纯度用高效液相色谱检测。本研究合成了一系列的头孢内酯类衍生物，主要在7-位氨基上引入不同的酰基取代。并且对这些化合物作了体外的抗菌活性测试。结果显示： ⑴该类化合物对革兰氏阴性菌(肠球菌，绿脓杆菌，耐药绿脓杆菌)以及耐药性革兰氏阳性菌(耐药金黄色葡萄球菌)基本无生物活性，但是对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌)的抗菌活性比较好。 ⑵7-位氨基上引入芳香乙酰基类的化合物抗菌活性最好；引入脂肪酰基类的化合物抗菌活性次之，而且C1取代基能提高其抗菌活性；引入磺酰类的化合物也有一定的抗菌活性；而引入芳香甲酰基的化合物抗菌活性较差，甚至没有抗菌活性。 ⑶通过化合物b1、化合物d1与青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的协同实验，发现该类化合物与青霉素没有协同作用，从侧面说明该类化合物不能抑制耐药金黄色葡萄球菌所分泌的β—内酰胺酶。