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目的:从中药提取分离得到的多数有效成分活性较强,在治疗相应的疾病中均有较好的疗效,但许多分离纯化得到的中药有效成分,因其水溶性差而导致口服给药后生物利用度低,影响了临床疗效的发挥,成为制约中药制剂应用和国际化的瓶颈之一。本论文利用共结晶技术,以广西主产的中药活性成分(API)为研究对象,广泛搭配各种生理上可接受的组分(CCF),如氨基酸和羧酸等,设计和制备多种药物共晶。通过对共晶化合物相关理化性质(如熔点、稳定性和溶解度等)及药物性质进行系统的表征,研究共晶体系中药物活性成分与共晶组分间的相互作用方式,进而改善难溶性中药有效成分的溶解性,提高生物利用度,为中药新剂型开发及其性能调控提供理论依据和实验素材。方法:本论文以广西主产的中药活性成分大黄酸、芹菜素、槲皮素、芒果苷、茶碱等为研究对象,依据晶体学原理,采用溶剂慢挥发法、研磨法和研磨辅助溶剂挥发法等合成方法进行共晶的制备,对所得的共晶通过单晶X-射线衍射(SXRD),粉末X-射线衍射(PXRD),红外光谱(IR),差示扫描量热(DSC),熔点测试等手段进行结构与理化性质表征,利用高效液相色谱仪(HPLC)进行共晶溶解度的测试。结果:本论文通过实验制备得到了大黄酸-L-精氨酸、大黄酸-L-赖氨酸、大黄酸-4,4’-联吡啶、芒果苷-烟酰胺、芹菜素-4,4’-联吡啶、芹菜素-D-谷氨酰胺、槲皮素-4,4’-联吡啶、茶碱-烟酰胺等8种药物共晶,并对所得药物共晶进行结构与性质的表征分析。实验结果表明,从部分共晶的单晶结构解析可知,API与CCF间主要通过氢键和π-π堆积作用相结合,共晶形成后,其熔点较原料药有所降低,且溶解度得到不同程度的改善。结论:本论文通过对中药活性成分大黄酸、芹菜素、芒果苷、槲皮素、茶碱等进行药物共晶的制备,并对共晶化合物的结构和相关理化性质(如熔点、稳定性和溶解度等)进行系统的表征,研究了共晶体系中药物活性成分与共晶组分间的相互作用方式,论文工作取得了一定的实验结果,为药物共晶在中药难溶性有效成分中的应用了提供参考和借鉴。研究成果对广西的中药现代化和具有独立知识产权的中药产品的研究开发提供重要的理论和实践支持。