药物小分子与生物体内靶分子之间的相互作用，是药物发挥其药理活性的重要途径之一。因此，高通量地筛选出能够与生物靶分子相互作用且具有生物活性的药物小分子，对于新药开发研究具有重要的理论意义和实际应用价值。　　 超滤质谱技术是超滤装置与质谱技术结合后形成的一种新的分析方法，它能够在液相条件下快速地识别并鉴定出与生物靶分子结合的药物小分子配体。与其它分析方法相比，超滤质谱技术具有快速、灵敏、高通量的特点，特别适用于从组成和含量都未知的天然产物库中筛选活性成分。本论文选取α-葡萄糖苷酶作为与2型糖尿病相关的生物靶分子，采用体外酶活性测定与超滤质谱技术相结合的方法对中药中的α-葡萄糖苷酶抑制剂进行了筛选研究：　　 首先以PNPG为底物，阿卡波糖为阳性药，对十五种不同中药提取物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行了测定，初步筛选出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的传统中药。体外酶活性测定结果表明，刺五加叶、黄芩、银杏叶、葛根、黄连、蒺藜、大黄等都具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性，可作为进一步复筛的对象。　　 利用超滤质谱技术(UF-LC/MS)对具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的中药单味药提取物进行了筛选研究，从中筛选出了30余种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂，并利用HPLC-MSⅡ技术对其结构进行了鉴定。同时，对筛选得到的活性成分与α-葡萄糖苷酶的结合程度进行了比较研究。　　 利用超滤质谱技术(UF-LC/MS)对黄连地黄药对和中药复方葛根芩连汤中潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂进行了筛选，从中筛选出10余种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂，并利用HPLC-MSⅡ技术对其结构进行了鉴定研究。　　 研究结果表明，超滤质谱技术适用于传统中药中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究，该方法快速、灵敏，具有高通量的特点，为2型糖尿病治疗药物的筛选与开发提供了科学有效的技术平台。