精神疾病如抑郁症、焦虑症和睡眠障碍等与褪黑素(Melatonin，MT)和5-羟色胺（5-Hydroxytryptamin，5-HT）等受体密切相关。中药钩藤为钩藤(Uncariarhynchophylla(Miq.) Miq.ex Havil.)、大叶钩藤（U.macrophylla Wall.）、毛钩藤（U.hirsuta Havil.）、华钩藤(U.sinensis(Oliv.) Havil.)和白钩藤(U.sessilifructusRoxb.)的带钩茎枝，长期以来用于治疗精神疾病和高血压。我们前期研究发现钩藤的钩、茎、叶和果对MT受体具有激动作用。本文利用活性导向与LC-MS/MS方法，对药典收载4种钩藤及其它部位和药典未收载的3种钩藤的化学成分和生物活性的差异进行了研究。　　对钩藤的钩、茎、叶和果活性测试结果表明，其叶对MT1和MT2受体有较强激动活性;其钩对5-HT1A和5-HT2C受体有较强激动活性。利用LC-MS/MS分析比较了其中的化学成分，指认了38个化合物，包括26个生物碱、6个黄酮、2个三萜、2个绿原酸类似物和2个其它类成分。其中异钩藤碱、去氢钩藤碱、钩藤碱和齐墩果酸为共有成分分布于各部位，其叶的特征性成分为D环裂环五环杂育亨宾型生物碱。以LC-MS为导向利用各种色谱方法（常压柱层析:硅胶、Sephadex LH-20;中压液相色谱;半制备HPLC）和波谱分析手段(UV、MS、IR、1D-，2D-NMR)对钩藤钩茎中化学成分的研究，分离鉴定了10个吲哚生物碱，包括1个新的吲哚生物碱三糖苷(1)和9个已知化合物(2-10)，分别为:11-羟基喜果苷二糖苷（2，6-di-O-β-D-glucopyranosyl-11-hydroxyvincoside lactam）(1)、3α-二氢卡丹宾碱（3α-dihydrocadambine）(2)、卡丹宾碱（cadambine）(3)、毛钩藤碱(hirsutine)(4)、异钩藤碱(isorhynchophylline)(5)、钩藤碱(rhynchophylline)(6)、喜果苷(vincoside lactam)(7)、蓬籽嗪甲醚(geissoschizinemethyl ether)(8)、阿枯阿米精(akuammigine)(9)和去氢毛钩藤碱(hirsuteine)(10)。　　《中国药典》中收载的钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、白钩藤和未收载的攀茎钩藤、平滑钩藤、云南钩藤的钩茎对MT和5-HT受体的激动活性测试结果表明，云南钩藤对MT1、 MT2、5-HT1A和5-HT2C受体均显示较强的激动活性，大叶钩藤和攀茎钩藤仅对5-HT1A和5-HT2C受体具有较强的激动活性。用LC-MS/MS分析比较了其中的化学成分，指认了101个化合物，包括60个吲哚生物碱、17个黄酮、16个三萜、6个绿原酸类似物和2个其它化合物，其中四环单萜吲哚生物碱和四环氧化单萜吲哚生物碱作为特征成分在7种钩藤中均有分布。黄酮作为植物中普遍成分也见于各种钩藤中，三萜类成分则以毛钩藤和平滑钩藤中的为多。　　综述部分概述了钩藤属植物的化学成分和生物活性研究进展。钩藤属植物全世界有34种，中国产11种;吲哚生物碱为该属植物的主要化学成分，文献报道已分离得到120个;现代药理研究表明，钩藤属植物具有降压、镇痛、抗炎、抗肿瘤、镇静、抗氧化等多种作用。