【摘 要】
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正电子发射断层显像(PET)是当前核医学领域最先进的诊断技术,用于PET的各种正电子显像剂的制备已成为当今放射性药物研究的热点.近二十年,随着PET诊断技术的发展,出现了大量
【出 处】
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中国科学院上海原子核研究所 中国科学院上海应用物理研究所
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正电子发射断层显像(PET)是当前核医学领域最先进的诊断技术,用于PET的各种正电子显像剂的制备已成为当今放射性药物研究的热点.近二十年,随着PET诊断技术的发展,出现了大量有应用价值与开发潜力的正电子显像剂,特别是经具有优良核素性质的<18>F标记的PET药物正在引起人们的关注.但目前有关<18>F标记的PET药物仍然以<18>FDG为主,而该传统药物存在一定的局限性,因此研究与开发其它有应用前景的<18>F标记药物的工作很有必要.限制<18>F标记药物发展的主要因素之一是<18>F标记试剂繁琐的制备过程.该文利用一步放化步骤合成了一种有用的<18>F标记中间体--N-琥珀酰亚胺-4-[<18>F](氟甲基)苯甲酸酯(S<18>FMB),研究了影响反应的各种因素,得出了较佳的标记路线,在最佳标记条件下,放化产率是文献的3倍多;简化了分离步骤,节约了时间.并利用它对几种分子量不同的生物分子包括单抗、VIP、奥曲肽衍生物及二肽等进行了标记,结果满意,并为其它结构类似的生物分子的<18>F标记提供了极有价值的方法学参考.研究了一种碘标记中间体N-琥珀酰亚胺-3-<125>I-碘苯甲酸酯(S<125>IB)的合成过程,研究了影响标记的各种影响因素,在最佳标记条件下,可以达到90％以上的高标记率.
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