维甲酸X受体α(retinoid X receptorα，RXRα)是核受体超家族中最重要的一员，它以同源二聚体或异源二聚体的形式参与调节细胞内多重复杂的信号通路。它的生物学功能与许多疾病密切相关，例如肿瘤、代谢综合症等。因而有关RXRα配体的研究一直是一个热点。迄今为止所发现的RXRa的配体，除了9-cis-RA外，都为经过改造的、人工合成的分子，没有其他天然产物小分子的报道。因此，我们的研究目的是筛选出RXRα的天然的小分子配体。　　 本文通过结合表面等离子共振技术(SPR)以及其它酵母双杂交技术、细胞生物学技术，建立了一个高效的RXRα配体筛选及评价平台，通过对实验室现有的天然产物化合物库进行的高通量筛选工作，发现了3个结构全新的天然小分子化合物，包括一个拮抗剂、两个激动剂。通过生物化学及细胞生物学方面的研究，证实他们为全新的RXRα配体，我们研究所取得的结果也表明这三个化合物为基于RXRα为靶标的抗代谢类疾病先导化合物的发现提供了重要的结构信息。