原卟啉原氧化酶(protox)抑制剂类除草剂是目前化学农药最活跃的研究领域之一，它的成功开发使除草剂进入一个新的时代，Protox抑制剂作为生物靶标具有高效、残留期短，选择性强、对非靶标生物安全及环境友好等特点。含取代苯并噁嗪酮的protox除草剂因其优越的除草活性近年来也越来越受到重视，其中已商品化的品种有日本住友化学株式会开发的丙炔氟草胺(flumioxazin)。本文主要综述了protox抑制剂类除草剂的最新研究进展，详细介绍了portox抑制剂类除草剂的研究开发情况、作用机理和构效关系；并详细介绍了苯并噁嗪酮中间体的合成方法，并对其合成路线进行了改进；以已商品化的丙炔氟草胺为先导化合物，设计并成功合成了二个系列共27个新化合物，另外采用活性拼接原理把苯并噁嗪环换成嘧啶环，设计并成功合成了第三个系列9个新化合物。合成的目标化合物按结构可分为以下三类：(Ⅰ) 2-取代-N-(7-氟-2，4-二取代-3-氧-3，4-二氢-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)乙酰胺类化合物(Ⅱ) N-(7-氟-2，4-二取代-3-氧-3，4-二氢-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)-N’，N’-二取代脲类化合物(Ⅲ) 2-取代-N-(4，6-二取代-嘧啶-2-基)乙酰胺类化合物对各类中间体和目标化合物的合成条件进行了较为详细的探讨，对所有目标化合物进行了纯化并采用了IR、~1H NMR、LC／MS进行表征，测定了化合物Ⅰh的晶体结构，解析了各化合物的波谱性质。对Ⅰ和Ⅲ二类化合物在75g a．i．／hm~2剂量下进行了除草活性测试，经茎叶经处理，化合物Ⅰ对苘麻、藜等显示出不同的活性，其中化合物Ⅰh对稗草、马唐显示出90％以上的防效。