【摘 要】
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1,3氧硫戊环-5-酮是合成核苷类抗病毒药物如拉米夫定的重要中间体.拉米夫定为逆转录酶抑制剂,临床上主要用于治疗艾滋病和慢性乙性肝炎.本文对拉米夫定关键中间体1,3氧硫戊环
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1,3氧硫戊环-5-酮是合成核苷类抗病毒药物如拉米夫定的重要中间体.拉米夫定为逆转录酶抑制剂,临床上主要用于治疗艾滋病和慢性乙性肝炎.本文对拉米夫定关键中间体1,3氧硫戊环衍生物进行了合成研究.本文以40％乙二醛为原料,经缩醛化再还原合成重要中间体2,2-二乙氧基乙醇,再与(S)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘基-乙酰氯进行酯化反应,得到(S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酸-(2,2-二乙氧基)乙酯,最后与巯基乙酸进行环合,得到2-[(S)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酰氧甲基]-1,3-氧硫戊烷-5-酮.
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