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目的：从壁虎醇提物（Gecko alcohol extract，GAE）分离出壁虎粗多肽（Gecko Crude Peptides，GCPs），研究其抗消化道肿瘤作用并初步探讨其抗肿瘤机制。方法：（1）分离及鉴定使用饱和度为25%pH为7.0的硫酸铵溶液溶解多肽，再使用饱和度为50%pH为4.6的硫酸铵溶液析出多肽，析出的多肽使用截留分子量为3500Da的透析袋除盐，得到GCPs；高效液相色谱法（HPLC）和聚丙烯酰胺凝胶电泳法（Trincine-SDS-PAGE）初步确定GCPs的极性及分子量。（2）体外细胞实验体外培养食管癌细胞EC109、肝癌细胞HepG2和胃癌细胞MGC803，使用倒置显微镜观察不同浓度的GCPs分别作用3种细胞24h、48h、72h各个时间段细胞形态的改变；MTT法检测3mg/mL、1.5mg/mL、1mg/mL、0.75mg/mL、0.375mg/mL的GCPs在24h、48h、72h对3种细胞增殖的抑制作用，western-blot检测肝癌细胞HepG2中增殖蛋白PCNA的表达，并采用Hoechst33258荧光染色观察肝癌细胞HepG2凋亡的形态学改变,TUNEL法检测凋亡率；western-blot检测凋亡蛋白bcl-2和bax的表达,观察GCPs对HepG2细胞凋亡的影响。（3）体内动物实验50只H22移植瘤雄性小鼠，腹腔注射给药，以阿霉素为阳性对照，观察高、中、低浓度GCPs对肿瘤生长的抑制作用，小鼠血清中白细胞数的变化及对小鼠胸腺指数、脾脏指数的影响；western-blot检测肿瘤组织中VEGF蛋白的表达；ELISA法测定小鼠血清中TNF-α和IL-6的含量。结果：（1）对GAE分离得到的GCPs进行分析，发现其为多种极性不同、分子量约在3.5～40KDa范围内的小分子多肽的混合物。（2）体外实验结果显示GCPs（3mg/mL、1.5mg/mL、1mg/mL、0.75mg/mL、0.375mg/mL）作用于食管癌细胞EC109、肝癌细胞HepG2和胃癌细胞MGC803，24h、48h和72h后细胞出现形态改变，除了0.375mg/mL的GCPs在24h时作用不明显之外，其他浓度均可显著抑制3种消化道肿瘤细胞的增殖，对EC109、HepG2和MGC803细胞作用48h后的IC50分别为1.1mg/mL、1.2mg/mL、1.6mg/mL。（3）使用Hoechst33258荧光染色显示用GCPs（1.6mg/mL和0.8mg/mL）处理HepG2细胞48h后出现染色质浓缩、边缘化等典型细胞凋亡的形态学改变；TUNEL法检测显示GCPs（1.6mg/mL和0.8mg/mL）组细胞凋亡率（30.16±2.73%和25.84±3.22%）明显高于对照组（4.86±0.67%）；GCPs（1.6mg/mL和0.8mg/mL）作用HepG2细胞48h后检测蛋白bcl-2和bax的表达，与对照组比较,GCPs（1.6mg/mL和0.8mg/mL）组HepG2细胞bcl-2蛋白表达降低，bax蛋白表达升高，从而，bcl-2/bax比值降低。（4）体内实验结果显示腹腔注射GCPs高剂量组、中剂量组和低剂量组（80mg/kg、40mg/kg和20mg/kg）对小鼠H22移植肿瘤具有显著的抑制作用，与模型组比较，平均瘤重均明显降低（P＜0.05），抑瘤率分别为65.9%、57.7%和44.5%，呈现剂量依赖性。（5）GCPs高剂量可不同程度地升高H22小鼠的白细胞数和胸腺指数、脾指数（P＜0.05）；GCPs可明显降低H22小鼠肿瘤组织VEGF的表达和血清中TNF-α和IL-6的含量。结论：GCPs为多肽混合物，相对分子质量在3.5～40KDa范围内；抗肿瘤活性实验表明其具有显著的抗肿瘤作用，可能与诱导细胞的凋亡，提高机体免疫力，降低肿瘤组织中的血管生成有关。