近年来，越来越多的多肽药物被开发应用于临床，其安全性高且疗效显著，在医药界备受瞩目。环肽作为一类重要的肽类化合物，构象稳定，选择性和代谢稳定性都比较高，越来越受到重视。环肽在自然界中分布广泛，且具有各种各样的生理活性，许多环肽呈现出优秀的抗肿瘤活性，已成为抗肿瘤药物研发的重要组成部分。　　本文采用分子内光诱导单电子转移反应合成一系列含特殊二肽片段（甘-亮、亮-脯、脯-缬、丙-缬、丙-异亮、缬-缬）的3-羟基异吲哚酮并环三肽化合物，并且选择人宫颈癌HeLa细胞，采用四氮唑比色法(MTT法)对其抗肿瘤活性进行研究，化合物6c显示较强的细胞毒性，其IC50=32μM。大多数环三肽的抑制肿瘤生长的能力强于它们的线性三肽前体，表明线性肽环化后可以有效提高其提高其生物活性。　　此外，本研究中分别以小分子天然环肽Fenestin A环四肽和Sansalvamide A环五肽酯为先导物，采用分子内光诱导单电子转移反应合成了他们的类似物。Sansalvamide A类似物对HeLa细胞、HepG-2细胞和MCF-7细胞显示出显著的肿瘤生长抑制能力，IC50值分别为22μM、28μM和15μM。通过Fenestin A衍生物的生物活性研究可知，在脯氨酸和脯氨酸残基之间插入邻苯二甲酰亚胺要比脯氨酸和异亮氨酸残留的引入更有效。研究表明，通过光诱导的单电子转移环化反应引入邻苯二甲酰亚胺，可以对天然环肽进行修饰，并能改善生物活性，对开发新型环肽抗肿瘤药物有很大的帮助。所有新化合物的结构均经核磁共振谱、高分辨质谱和圆二色谱(ECD)所确定。