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本论文包括两部分内容:第一部分是抗心律失常新药硫酸舒欣啶类似物及其代谢产物的研究;第二部分是基于色酮高效合成苯并吡喃[4，3-d]嘧啶类化合物的研究。 硫酸舒欣啶是中国科学院上海药物研究所在上世纪80-90年代研发的抗心律失常新药，临床前研究发现对多种心律失常体外和动物模型具有较好的治疗和预防作用。目前硫酸舒欣啶已在中国完成Ⅰ期临床试验。本论文基于Ⅰ期临床研究结果开展硫酸舒欣啶新类似物及其代谢产物的研究。通过化学合成部分代谢产物，确证代谢产物的结构。代谢产物对大鼠心肌钠通道的活性测试显示，其对大鼠心室肌细胞钠电流的抑制作用均弱于原型药，这一结果提示硫酸舒欣啶在体内是通过原型药发挥抗心律失常作用。部分合成得到的硫酸舒欣啶类似物对大鼠心室肌细胞钠电流也显示出一定的抑制作用。 多元杂环化合物具有广泛的生物活性，特别是含氮杂环，是快速寻找生物活性先导化合物的重要来源。我们设计一类基于碘代色酮的三组分一锅法高效合成多取代苯并吡喃[4,3-d]嘧啶的方法，该方法反应条件温和，适用底物广泛，能快速有效地建立多取代的此类化合物库，并对其中的部分化合物进行了生物活性研究。实验数据显示，该类化合物对ADP诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用。