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磷酸酯/聚乙二醇取代鬼臼类先导化合物设计、合成及类药性研究
【摘 要】
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鬼臼毒素及其衍生物是一类具有抗肿瘤活性的天然先导化合物,但普遍存在活性有待提高、毒副作用强及水溶性差等问题。因此需要对其分子结构进行修饰,发掘具有成药前景的先导化合物。课题组前期已自行设计、合成并筛选到抗肿瘤活性达到纳摩尔级的4β-NH-(6-氨基吲哚)-鬼臼毒素(IA-PTOX)和4β-NH-(5-氨基吲唑)-鬼臼毒素(ID-PTOX),对正常细胞毒性达到或接近毫摩尔级的4β-S-(5-氟苯并噁
【出 处】
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湖北工业大学
【发表日期】
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2019年01期
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