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该论文在我们课题组以往工作的基础上,以N-Boc-Phe<5>-Delta诱眠肽(5-9)五肽片段等寡肽为模型肽,对有机溶剂中酶促寡肽合成的各种影响因素进行了较为系统的研究,取得了有意义的结果:1.在有机溶剂中以[2+3]路线用全酶法合成了N-Boc-phe<5>-Delta诱眠肽(5-9)五肽片段(Boc-phe-Ala-Ser-G1y-Glu(OBzl)-NHNHPh),其中Ser的侧链羟基没有保护.所得及各个中间体的物理常数和用DEPBT为缩合试剂化学法合成的相应的化合物一致.2.用α-胰凝乳蛋白酶在环己烷等有机溶剂中催化合成Z-Tyr-Gly-Gly-OEt(产率71﹪)和Z-Tyl-Gly-NHNHPh(产率80﹪),用嗜热杆菌蛋白酶粗品(Thermoase)在甲苯中催化合成Boc-Phe-Ala-NHNHPh(产率75﹪).Na2SO<,4>.10H<,2>O和Na<,2>CO<,3>.H<,2>O能在有机溶剂中可逆地失去自身所带的结晶水,并有效地控制有机溶剂中酶促反应体系的水活度(a<,w>)值,从而可以在上述三个反应中代替自由水,均获得了不低于使用自由水时的产率,拓宽了无机盐水合物在有机溶剂中酶促合成的应用.3.运角化学计量学中的正交实验设计法,对嗜热杆菌蛋白酶粗品(Thermoase)在甲苯中合成Boc-Asp-(OBz1)-Ala-NHNHPh的反应条件进行了两次优化,最终将产率从<l﹪提高到31.4﹪.推荐的反应条件(以0.2mmolBoc-Asp(OBz1)-OH和0.1mmol HCl.Ala-NHNHPh为例)为:氮气保护、二次水水含量15﹪、Et<,3>N的加入量为38μl.正交实验的结果分析表明,Et<,3>N的加入量(对应着反应体系的pH)和体系的含水量对反应的影响很大.4.在嗜热杆菌蛋白酶粗品(Thhermoase)催化合成Boc-phe-A1a-NHNHPh的反应中,当溶剂为甲苯,羧基组分为消旋底物Boc-(D,L)-Phe-OH时,得到了预期的光活性产物.5.研究了温度和pH对缓冲溶液溶液中α-胰凝乳蛋白酶失活的影响.发现离子强度显著影响缓冲溶液中,α-胰凝乳蛋白酶的活性.论文在研究酶促反应规律的同时,共合成了48个化合物,其中23个为未见文献报道的新化合物,对其中的17个新化合物进行了质谱、核磁、元素分析的确证.