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三氟甲硫基官能团具有极强的亲脂性和电负性,将其引入分子中能够显著增加分子的膜渗透率、提高生物利用率等。因此,发展温和的三氟甲硫基化方法就显得非常重要。本论文主要是三氟甲硫基的产生与反应。 (1)在铜催化下,实现了“鳞内盐Ph3P+CF2CO2-/单质硫/外加氟负离子”体系对末端炔烃的三氟甲硫基化。鳞内盐Ph3P+CF2CO2-在反应中释放二氟卡宾,再与硫粉和氟负离子结合形成三氟甲硫基负离子,然后再进行后续反应。这种方法以外加F-离子构建CF3S-基团,有望应用于18F-标记的三氟甲硫基化反应。 (2)发展新路径合成三氟甲硫基亚铜和三氟甲硫基银。“鳞内盐Ph3P+CF2CO2-/单质硫/外加氟负离子”体系中加入碘化亚铜或氟化银,即可高产率地得到三氟甲硫基亚铜或三氟甲硫基银。尽管这两种试剂的分离纯化都很困难,但将它们直接用到三氟甲硫基化反应中却都展现出很高的反应活性。