桦木酸是存在于白桦树皮中的一种天然五环三萜类化合物,具有多种药理作用,具有较高的药用价值,但水溶性差,半衰期短,口服吸收较差。为提高桦木酸的口服利用度,将桦木酸与硬脂酰溶血卵磷脂通过丁二酸连接合成桦木酸-磷脂复合物1-硬脂酰-2-(3-O-丁二酰桦木酸)丙三醇-3-磷酸胆碱,后者可自组装形成纳米制剂促进桦木酸口服吸收。研究了桦木酸-磷脂复合物自组装条件。对自组装后的纳米制剂进行了结构表征。研究了纳米制剂的药物释放性能。利用大鼠模型对纳米制剂的口服吸收和药代动力参数进行了研究。桦木酸衍生物纳米制剂为类似于脂质体的圆形囊泡结构,粒径大小均一(在92 nm左右)且分散良好。桦木酸衍生物纳米制剂在酯酶存在的模拟生理环境下可缓慢释放桦木酸,在酯酶浓度为10 U/mL和20 U/mL的缓冲溶液中,药物释放率分别达到 42.8%和 61.88%。大鼠体内口服吸收和药代动力学研究结果表明,与口服游离桦木酸相比,桦木酸纳米制剂可大幅提升桦木酸的口服吸收效果,药峰浓度(Cmax)为356.8±57.42 ng/mL,半衰期(T1/2)和平均滞留时间(MRT)分别为14.82±2.31 h和16.03±3.66 h。口服桦木酸纳米制剂对大鼠血液生化指标和组织器官不会产生影响,初步说明桦木酸衍生物纳米制剂具有较好的生物安全性。