HEW胶囊的制备工艺与质量标准研究

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HEW来源于蓼科植物HEW Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,是一种常用的中草药。HEW主要含二苯乙烯衍生物类、蒽醌类、磷脂、淀粉等四类化合物,其中二苯乙烯苷为HEW中特有的有效成分,药理实验表明二苯乙烯苷对治疗老年性痴呆具有明显的治疗效果。本实验从HEW中分离出抗老年性痴呆有效部位,并进一步制成了胶囊。作者对该制剂的提取工艺、纯化工艺、成型工艺、质量标准进行了系统的实验研究。一提取工艺研究根据HEW中有效成分二苯乙烯苷的性质,以浸膏得率和二苯乙烯苷浸出量为评价指标,我们首先对药材提取前是否需粉碎、提取次数、提取温度、浸泡必要性等因素分别进行了考察,结果表明药材提取前须粉碎成粗粉,80℃回流提取两次,但无须浸泡。然后以乙醇浓度、溶剂倍量、提取时间为考察因素,采用正交实验优选提取工艺条件。结果最佳提取工艺为药材粗粉加8倍量70%乙醇,回流提取2次,提取时间分别为2.0、1.5h。二纯化工艺研究探讨了大孔树脂对二苯乙烯苷(TSG)分离纯化的影响。实验选择了七种大孔树脂为实验材料,研究和分析了各自对TSG的吸附和解析性能。结果表明:S-8树脂适于TSG的分离和精制,饱和吸附量可达199.6mg/g干树脂。最佳操作条件为:上样浓度为5.31mg/ml,层析柱的径高比为1:8,上样流速为1BV/h,吸附完全后,用6BV去离子水,4BV10%的乙醇以2BV/h的流速洗脱杂质,再以6BV60%乙醇以2BV/h的流速解析。三成型工艺研究通过对比实验,确定了该制剂的最佳成型工艺。适宜的辅料为糊精,粘合剂为80%乙醇。四质量标准研究采用薄层层析法对HEW进行了鉴别。采用高效液相色谱法(HPLC)对二苯乙烯苷进行了含量测定,平均回收率为100.9%,RSD为1.56%,此法简便、准确、重现性好,可用于该制剂的质量控制。
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