本论文由两章组成，第一章论述了四种香茶菜属（Isodon）植物{荛花香茶菜(Isodon wikstroemioides Hand.-Mazz.Hara)、白叶香茶菜[I.leucophyllus(Dunn)Hara]、居间紫萼香茶菜[I.forrestii(Diels) Hara var.intermediaC.Y.Wu et H.W.Li]、林生香茶菜(I silvaticaC.Y.Wu et H.W.Li)}的化学成分及生物活性研究。　　通过各种色谱分离技术和波谱分析及单晶X-衍射等手段，从上述四种植物中共分离鉴定了111个化合物，其中二萜化合物94个（新化合物48个）。化合物的结构涉及二萜、木脂素、紫罗兰酮等类型。首次从荛花香茶菜中分离鉴定了一种罕见的C环发生重排形成6/6/5/6环系的对映-贝壳杉烷二萜，并通过计算ECD和计算碳谱的方式确定了其绝对构型。对荛花香茶菜中分离得到的57个二萜化合物进行了细胞毒活性筛选，其中27个化合物对五株肿瘤细胞(HL-60，SMMC-7721，A-549，MCF-7，SW480)均表现出显著的抑制活性，11个化合物具有一定的抑制活性。对39个化合物进行了抑制NO生成活性筛选，其中36个化合物具有显著活性。此外，还对荛花香茶菜中分离得到的C环重排化合物的仿生合成研究和活性化合物的结构修饰进行了初步探讨。　　第二章综述了香茶菜属二萜化合物的合成和结构修饰研究进展。　　第一章 四种香茶菜属植物的化学成分及其生物活性研究　　第—节 荛花香茶菜的化学成分及其生物活性研究　　荛花香茶菜（Isodon wikstroemioides Hand.-Mazz.Hara）产于滇西北（德钦、贡山），四川西部，海拔2500-3200米的山谷、坡地灌丛中。仅有本课题组吴顺华博士从该种植物中分离得到了8个7，20-环氧-对映-贝壳杉烷二萜及1个螺环-内酯型二萜。鉴于荛花香茶菜化学成分的研究仍不够深入。因此，我们对产自四川然乌地区的荛花香茶菜地上部分的化学成分及其生物活性进行了系统性研究。从其70％丙酮提取物中分离鉴定了70个化合物，其中二萜63个（新化合物39个），以对映-贝壳杉烷二萜为主，结构类型丰富，包括了11，20-环氧型、7，20-环氧型、C-20位氧化未成环以及C-20位未氧化对映-贝壳杉烷二萜以及对映-阿替生烷型二萜。此外，还首次从香茶菜属植物中分离得到C环发生重排形成6/6/5/6环系的对映-贝壳杉烷二萜。以上研究结果极大丰富了对该种植物化学成分的认识。对分离得到的其中57个二萜化合物进行了细胞毒活性筛选，其中化合物2，4,8-11,17,18,23,25-27,30,31,34,35,40,46,48-51,53,56,57,62，63对五株肿瘤细胞株(HL-60，SMMC-7721，A-549，MCF-7，SW480)均表现出显著抑制活性（IC50均小于10μM），化合物5，6，14-16，38，42，52，54，55，59则表现出一定的抑制活性。在抗炎活性测试中，对39个化合物进行抑制NO生成活性测试，其中化合物2，4，5，8-11，14，17，18，23，25-27，30，31，34，35，37，38，40，42，46，48-57，59，62，63对抑制NO生成具有显著活性。　　荛花香茶菜中分离得到的C环发生重排形成6/6/5/6环系的对映-贝壳杉烷二萜，通过生源途径推导，我们推测其前体化合物为该种植物中的主要成分rabdokunmin C。植物体内，在酸性条件下，rabdokunmin C的C-12位形成碳正离子中间体，C-14位通过Wagner-Meerwein重排由C-13位迁移到C-12位使C/D环形成5/6环。因此，我们试图以仿生合成的方式由rabdokunmin C得到重排化合物，但由于rabdokunmin C分子内C-7，C-12，C-14，C-18位均有羟基存在，反应位点较多，导致仿生合成难度增大。荛花香茶菜中分离得到的C-20未氧化对映-贝壳杉烷二萜isoscoparin L是目前为止，香茶菜属植物二萜化合物中细胞毒活性最强的一个化合物，它的前体化合物也是rabdokunmin C。由于isoscoparin L分离得到的量不多，我们试图通过rabdokunmin C得到isoscoparin L，在此基础之上，再对isoscoparin L进行结构修饰。　　第二节 白叶香茶菜的化学成分研究　　白叶香茶菜[Isodon leucophyllus(Dunn) Hara]系唇形科香茶菜属植物，直立小灌木，产云南西北部及四川西部;生于海拔1400-2900米的干旱山坡灌木丛中。从四川新都桥产的白叶香茶菜地上部分中分离鉴定了11个化合物，均为已知化合物，包括8个松香烷型二萜化合物，2个酚类化合物，1个紫罗兰酮化合物。以上研究结果与文献报道有较大差异，四川新都桥产的白叶香茶菜不仅二萜含量少，且得到的均为松香烷型二萜化合物，与文献报道的对映-贝壳杉烷型二萜及二萜二聚体化合物差异极大。　　第三节 居间紫萼香茶菜的化学成分研究　　居间紫萼香茶菜[Isodonforrestii(Diels) Hara var.intermedia C.Y.Wu et H.W.Li]为紫萼香茶菜[Isodonforrestii(Diels)H.Hara]的变种。产云南西北部;生于杂木林下，海拔3500米处。从采自四川马尔康的居间紫萼香茶菜地上部分的70％丙酮提取物中分离鉴定了18个化合物，包括12个C-20位未氧化对映-贝壳杉烷型二萜化合物（1个新化合物），3个木脂素类化合物，2个紫罗兰酮化合物，1个酚类化合物。所得到的二萜化合物结构类型与前人的研究结果基本相符，但含量较低。　　第四节 林生香茶菜的化学成分研究　　林生香茶菜(Isodon silvaticaC.Y.Wu et H.W.Li)产于西藏，林间隙地。该种的化学成分研究未见报道。我们对采自西藏工布江达地区的林生香茶菜的化学成分进行了研究。目前为止，从其地上部分分离鉴定了12个化合物，其中11个为二萜化合物，新化合物8个，化合物结构类型丰富，包括7，20∶14，20-二环氧型;7，20∶19，20-二环氧型;7，20-环氧型和7，20-碳健相连型。所分离得到的化合物均有较高的氧化度。以上研究结果表明，采自西藏工布江达地区的林生香茶菜不仅二萜含量大，化合物的结构类型也较为丰富。以上研究结果使我们对林生香茶菜的化学成分有了初步的认识和了解。　　第二章 香茶菜属二萜类化合物的全合成和结构修饰研究进展　　香茶菜属植物中的二萜化合物具有环系复杂、多手性的结构特点，这一特点为这类化合物的全合成研究带来极大的困难和挑战。此外，该类化合物往往具有低毒性和显著抗肿瘤、抗炎活性。以上因素吸引了大量的化学工作者对香茶菜属植物中的二萜类化合物开展全合成和结构修饰方面的研究工作。本章对文献报道的所有全合成和结构修饰研究进行了综述。