目的:巴天酸模属于蓼科酸模属植物,为土大黄的药物来源之一。主产于我国东北、华北及西北各省,其药用部位为根部,性味苦酸寒,有清热解毒、活血止血、通便杀虫的功效。建立离线二维反相/反相色谱体系,对巴天酸模乙酸乙酯萃取部位中的化学成分进行系统分离,并为巴天酸模中活性成分的筛选以及微量化合物标准品的制备提供快速分离的方法;基于目前化学成分及药理作用的研究基础,本课题对该植物中的蒽醌类苷成分进行提取富集,并对其化学成分进行定性分析和色谱分离;对分离得到的组分进行体外抗肿瘤活性筛选,得到活性较好的组分并进行体外抗肿瘤活性测定,计算每个活性组分的IC₅₀值,评价并比较其抗肿瘤效果。方法:采用离线二维液相色谱技术,使用新型反向材料环氧四氮唑色谱柱与Unitary C18色谱柱,对巴天酸模进行分离、分析;通过系统溶剂萃取法,固相萃取技术和高压制备液相色谱技术,对巴天酸模中的蒽醌苷类成分进行提取和高效率、高自动化的分离;采用超高效液相/质谱联用（UHPLC-MS）技术对巴天酸模中的蒽醌苷类组分进行定性分析,明确其中的化学成分;应用CCK-8法对分离得到的组分进行体外抗肿瘤活性筛选及分析;最终应用UHPLC-MS技术对活性组分进行分析,推测其主要成分。结果:建立了离线反相/反相二维液相色谱（2D-LC）分离方法;通过色谱分离得到31个蒽醌苷类组分;在UHPLC-MS定性分析中,明确了巴天酸模蒽醌苷类组分的19个化学成分;经细胞活性筛选及分析后,得到4个有明确抗肿瘤活性的组分,即BTS-F1-19、BTS-F1-20、BTS-F1-21和BTS-F2-8。对这些活性组分进行深入地抗肿瘤活性测定后,发现BTS-F1-19抗肿瘤效果稳定,对肿瘤细胞的抑制率均较好。结论:本文的结果为巴天酸模化学成分的分离分析,以及进一步抗肿瘤机制的研究提供了可靠的依据。