【摘 要】
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卟啉是一类大环共轭芳香杂环化合物,大多数天然卟啉在有机生命体中承担着至关重要的角色。其因优异的肿瘤特异性及光敏性,广泛用于抗癌药物载体构建。含硼卟啉作为硼中子俘获治疗（BNCT）中有希望的硼携带剂,可定位给予恶性肿瘤细胞更加致命的杀伤力。基于这一治疗理念,本论文核心围绕含硼卟啉抗癌药物的设计与合成展开,涉及天然及非天然两类卟啉骨架。合成思路主要分为卟啉的预先功能团化构建和骨架的后功能团结构修饰两类
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卟啉是一类大环共轭芳香杂环化合物,大多数天然卟啉在有机生命体中承担着至关重要的角色。其因优异的肿瘤特异性及光敏性,广泛用于抗癌药物载体构建。含硼卟啉作为硼中子俘获治疗（BNCT）中有希望的硼携带剂,可定位给予恶性肿瘤细胞更加致命的杀伤力。基于这一治疗理念,本论文核心围绕含硼卟啉抗癌药物的设计与合成展开,涉及天然及非天然两类卟啉骨架。合成思路主要分为卟啉的预先功能团化构建和骨架的后功能团结构修饰两类,并通过核磁及质谱对所合成的化合物进行了结构鉴定,合成化合物的生物活性通过MTT检测。本论文概述如下:第一章分为三个部分阐述:首先是对BNCT原理及研究进展进行简单介绍,接着对卟啉的肿瘤亲和性和抗癌领域进行介绍。最后,基于上述两个部分,提出了本论文的设计思路:设计合成可用于BNCT治疗的含硼卟啉类硼携带剂。第二章为含硼卟啉化合物的合成与讨论。涉及人工合成卟啉骨架的预先功能团化合成构建:以吡咯及苯甲醛为起始原料,先通过吡咯与各种取代的苯甲醛反应生成双吡咯甲烷（DPM）,再通过Mac Donald方法将各种取代的DPM与含硼的苯甲醛反应生成含硼卟啉产物。在该系列合成中,缺电子取代基相对于不含取代基的DPM有利于卟啉环的构建,富电子基相对于不含取代基的DPM存在抑制作用,本章合成的15个新含硼卟啉化合物绝大部分为含缺电子基取代的卟啉,少部分为不含取代基的卟啉。第三章为含硼血红素衍生物的合成及活性测试。涉及天然卟啉骨架的后功能团结构修饰:首先以血红素为起始原料,进行脱金属-酯化一锅反应法制备原卟啉二甲酯,其次将原卟啉二甲酯水解生成纯度较高的原卟啉,最后将含硼的氨基类化合物与原卟啉的羧基官能团发生酰化反应构建目标含硼化合物。并对合成的该化合物进行了人乳腺癌细胞（MCF-7）、人脑胶质瘤（U251）、人结肠癌细胞（HCT 116）的暗毒性活性测试。测试结果表明:含硼卟啉对三种肿瘤细胞均具有良好的抗肿瘤活性。
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