现代大量药理研究证实，五加科植物如人参、三七、西洋参等的摄入对抑制肿瘤的生长具有明显的作用，且这些植物的抗癌活性是通过它们体内含有的特殊活性成分-达玛烷型三萜皂苷中的稀有次生皂苷成分(人参皂苷-Rg3、人参皂苷-Rh1和人参皂苷-Rh2等)及经人体肠道菌代谢后的产物-人参皂苷CompoundK(以下简称C-K)实现的。C-K无论在体内，还是体外均具有良好的抑制癌细胞生长作用和抗癌细胞转移作用，因此，是一种很好的潜在抗癌药物。 通常，天然活性化合物的含量极低，如在红参中人参皂苷-Rh2仅为十万分之一，很难满足新药研究和临床用药的需求。常规的酸碱水解方法不仅污染生态环境，而且危害人体健康。但利用酶或微生物的生物转化方法可以解决上述问题。利用酶技术对人参皂苷的结构进行改造，即可以保持原有皂苷母核的结构不变，又可以获得活性更高的次生苷。酶转化条件温和、反应具有专一性、产物容易处理，所以，酶技术是对环境友好的技术。 本研究以应用较广泛的工业酶制剂转化皂苷糖基，制备抗癌活性皂苷C-K为目标，采用三七茎叶、西洋参果等7种植物总皂苷，主要研究了最佳转化酶制剂的筛选、最佳酶转化条件的确定、转化产物的分离与鉴定、探讨了C-K的生成途径。研究结果证明：利用β-葡聚糖苷酶对价格相对低廉的植物总皂苷进行转化制备C-K的方法是可行的，为C-K的工业化生产提供了一种新途径。本研究获得的结果如下：对C-K制备方法的研究结果表明：酸、碱对植物总皂苷的水解作用位点主要是皂苷的C-20位，产物是相应的次级皂苷-人参皂苷-Rg1、-Rg3、-Rh1、-Rh2及少量的原人参二醇；酶对植物总皂苷的作用位点主要是皂苷的C-3位，其主要产物是C-K。所以，C-K只能通过生物转化方法获得。 首次利用工业酶制剂β-葡聚糖苷酶(β-Glucanase)、纤维二糖酶(Cellobiase)、糖化酶(Glucoamylase)和纤维素酶(Cellulase)转化7种植物总皂苷的糖基，研究发现β-Glucanase对三七茎叶总皂苷的转化作用最强。 在β-Glucanase转化三七茎叶总皂苷制备C-K的研究中，以抗癌活性成分C-K的含量为检测和评价指标，利用高压液相色谱法(HPLC)，在单因素实验的基础上，通过正交实验确定了β-Glucanase转化三七茎叶总皂苷制备C-K的最佳条件为：酶的体积分数为20％，pH5.4，55℃水浴中加热48h，可获得88.30mg/g的C-K，相对标准差(RSD)为1.04％。 利用D101大孔吸附树脂技术(国家“十五”期间重点支持和推广项目的提取与分离纯化关键技术之一)和现代层析技术富集、纯化、分离酶转化产物，经理化常数和光谱鉴定，确定它们分别是化合物Ⅰ：20(S)原人参二醇20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，即人参皂苷CompoundK(C-K)；化合物Ⅱ：20(S)原人参二醇20-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→6)β-D-吡喃葡萄糖苷(人参皂苷-Mc)；研究了β-Glucanase对三七皂苷-Fe和人参皂苷-Mc的酶转化动力学曲线与转换途径，确定β-Glucanase对皂苷作用的专属性，即β-Glucanase只对与皂苷C-3位相连的β-D-吡喃-葡萄糖基和与皂苷C-20位相连的β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)糖苷键的二糖和三糖起作用，对其他类型的糖苷键不起作用。 利用β-Glucanase对我国吉林产的西洋参果总皂苷进行转化的研究中发现，β-Glucanase转化西洋参果总皂苷生成C-K的最佳转化条件为：20mg/mL底物浓度、10％的酶体积分数、pH为5.4，50℃水浴48小时；C-K的平均生成量为51.59mg/g，RSD为2.26％。该条件与β-Glucanase转化三七茎叶总皂苷的最佳条件基本一致，但C-K的平均生成量少于对三七茎叶总皂苷的转化。 利用从我省某种植人参的土壤中筛选出的微生物对三七茎叶总皂苷进行转化，发现有2种微生物具有转化作用，C-K的生成量分别是17.89mg/s(菌株A8)；3.77mg/g(菌株M14)。微生物的转化作用小于酶的转化作用。 利用β-Glucanase转化三七茎叶总皂苷生成的产物对荷瘤小鼠进行体内抗癌实验结果表明：转化产物C-K具有良好的抗癌活性，其作用与人参皂苷-Rh2及环磷酰胺的作用相当，但C-K对艾氏腹水癌小鼠生存期没有明显的延长作用。