【摘 要】
:
多组分反应和多组分串联反应可以通过一些简单的原料方便快捷的一步合成多官能团,结构多样性的化合物,兼具高原子经济性,高汇聚性,操作简易性等一般两组分反应无法比拟的优势。近些年来,利用多组分及其串联反应合成药物关键中间体的报道越来越多,因此这类反应越来越受到科学界和工业界的关注。我们课题组报道了一系列基于捕捉羟/铵基叶立德的多组分反应,极大的丰富了重氮参与的多组分反应化学。本论文的第一部分,我们利用金
论文部分内容阅读
多组分反应和多组分串联反应可以通过一些简单的原料方便快捷的一步合成多官能团,结构多样性的化合物,兼具高原子经济性,高汇聚性,操作简易性等一般两组分反应无法比拟的优势。近些年来,利用多组分及其串联反应合成药物关键中间体的报道越来越多,因此这类反应越来越受到科学界和工业界的关注。我们课题组报道了一系列基于捕捉羟/铵基叶立德的多组分反应,极大的丰富了重氮参与的多组分反应化学。本论文的第一部分,我们利用金属铑做催化剂,成功实现了亚胺捕捉酰胺形成的铵叶立德的多组分反应。我们通过简单的实验操作,高非对映选择性地
其他文献
目的:研究地胆草有效成分DDC-105免疫抑制效应,揭示DDC-105治疗类风湿关节炎的免疫学机制,为传统中药地胆草有效成分DDC-105治疗类风湿关节炎的新药研究奠定理论基础。方法:1.建立丝裂原刀豆蛋白(ConA)诱导的T细胞体外活化模型,MTT法检测T细胞增殖;酶联免疫吸附法(ELISA)检测DDC-105对ConA诱导脾淋巴细胞细胞因子IL-2、IFN-γ和IL-6的产生水平;建立卵清蛋白
[目的]对日本甜柿(Diospyros kaki L.f)柿叶及柿皮醇提物进行成分鉴定,建立熊果酸、齐墩果酸、总黄酮含量测定方法。并对鲜甜柿皮中取熊果酸、鲜甜柿叶中总黄酮的提取工艺进行研究,筛选最佳工艺参数,为工业化生产提供依据。[方法]新鲜甜柿皮75%乙醇加热回流提取、分离、纯化后得化合物1,波谱数据鉴定其成分。新鲜甜柿叶甲醇浸泡提取、分离、纯化得10个化合物,波谱数据鉴定其成分。采用高效液相色
环烯醚萜类化合物有四种生物合成途径,产生四种结构类型的环烯醚萜类成分(包括环烯醚萜醇型、4-去甲环烯醚萜醇型、裂环环烯醚萜醇型、裂环内酯环烯醚萜醇型)。为了揭示环烯醚萜类成分的转化规律,课题组前期对裂环内酯环烯醚萜醇型化合物龙胆苦苷、獐牙菜苦苷的水中热转化产物进行了研究,基本揭示了这类化合物转化产物的物质基础、转化途径;橄榄苦苷广泛存在于木犀科植物中,属于裂环环烯醚萜醇型化合物,本论文通过增加橄榄
苦瓜(Momordica charantia L., MC)作为一种药食两用植物,近些年来对于其研究越来越深入。苦瓜中含有皂苷、甾类、蛋白质多肽、生物碱、多糖、黄酮、有机酸、微量元素、氨基酸、维生素等多种化学活性成分,并具有降血糖、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗生育、抗炎、免疫调节及降压等药理作用,引起国内外学者的高度重视。但对苦瓜茎叶的化学活性成分和药理作用研究较少,其当中含有丰富的皂苷类物质
第一部分红景天苷对雪旺细胞增殖保护作用目的:通过观察红景天苷(salidroside)对体外培养雪旺细胞(SchwannCell, SCs)毒性、活性、增殖能力、特异性蛋白表达及对基因BDNF、GDNF及CDNF的表达。方法:通过将红景天苷配成不同浓度的培养基培养雪旺细胞。应用MTT筛选出红景天苷的最佳浓度0.2mM。将含有0.1mM、0.2mM、0.4mM红景天苷的培养基及空白对照组加入雪旺细胞
背景骨髓间充质干细胞(BMSCs)功能是造血和细胞功能支持,该细胞的数量是随着年龄增大而降低的;呈典型的长梭形,漩涡状生长,具有很强的分化潜能;软骨细胞(Chondrocyte)是软骨组织的唯一细胞种类。软骨细胞生成和维持软骨基质(主要包括胶原和蛋白聚糖)。针对人类软骨损伤修复,仍然亟待解决,其生长单层性质和环境要求导致不能单纯扩增解决修复。细胞组织工程应用在这方面逐渐广泛。目的分离乳兔骨髓间充质
目的:探讨TRPV5及TRPV6在骨质疏松大鼠骨组织中的表达规律及山茱萸总甙的干预作用效果,并观察补肾强骨中药的临床应用效果。本研究旨在为山茱萸治疗骨质疏松提供理论依据,同时为中医药现代化应用提供研究基础。方法:1.选取6月龄健康雌性SD大鼠50只,体重(350±20)g,随机分为①正常对照组、②模型组、③山茱萸总甙干预低剂量组、④山茱萸总甙干预中剂量组、⑤山茱萸总甙干预高剂量组,每组10只。除正
我国的镁金属储量及其产量均居世界第一位,但是国内的镁金属消耗严重不足。因其良好的阻尼减震和电磁屏蔽性能,镁已经成为现代汽车、电子、通讯等行业的首选材料之一。但是其易腐蚀、易磨损、低硬度等问题也很快凸显出来,针对这些问题各种表面处理技术陆续出现。微弧氧化(Micro-arc oxidation, MAO)又名微等离子体氧化(Micro-plasma oxidation,MPO),是近几年新发展起来的
新型血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的开发一直是抗高血压药物研发领域的研究热点。本论文基于中药的“君臣佐使”配伍理论,依据“组合中药分子化学”的研究策略,将“君”“臣”“佐”“使”分子库中的药效小分子通过一定的化学键拼合,设计、合成了一系列较为系统的抑制ACE酶活性的化合物。脯氨酸是一系列ACEI药物分子的核心结构;丹参在中药降压组方中应用非常广泛,丹参素作为其活性物质发挥着重要作用;冰片作为芳
近几年来,无论是在发展中国家或发达国家,肿瘤的发病率持续的快速上升,如果病人被确诊为患有肿瘤,病人将在精神和身体遭受双重的痛苦。紫杉醇是临床上用来治疗肺癌、乳腺癌和卵巢癌的一线药物。因其独特的药效机制,是天然来源的紫衫烷类化合物中抗癌活性最强的。目前国内市场上,关于紫杉醇的制剂只有紫杉醇注射液(泰素帝)和紫杉醇脂质体(力朴素)。紫杉醇注射液是将紫杉醇溶解在聚氧乙烯基蓖麻油和吐温80的混合液中,使用