作为一类重要的化工原料,胺类中间体参与合成绝大多数的医药化工产品。为满足药物合成的需要,本工作分两部分完成三个重要伯胺类中间体的合成:2-(4-氟苯磺酰基)-乙胺、2-氨基烟酸和4-氨基烟酸。第一部分2-(4-氟苯磺酰基)-乙胺的合成。2-(4-氟苯磺酰基)-乙胺,是合成具有抗心律失常类活性类药物氮-(芳磺酰基)-烃基脲和硫脲的氧化衍生物的前体化合物。此化合物利用Gabriel合成法,以氨基乙醇为主要的原料合成目标产物,其经过取代、氧化、肼解后得到产品,为得到较纯的化合物,经酸化后制成2-(4-氟苯磺酰基)-乙胺的盐酸盐,总收率为21.4%。本实验操作过程简单,易分离,无柱层析操作,适合放大合成。第二部分烟酸衍生物的合成。此部分包括2-氨基烟酸和4-氨基烟酸的合成。它们都属烟酸的衍生物,是重要的医药化工中间体,2-氨基烟酸可以用于合成新一代5-羟色胺受体拮抗剂(SC-53606)和抗菌、抗炎药萘啶酮等。4-氨基烟酸主要用于缺血性脑血管疾病及其后遗症,亦用于血栓闭塞性脉管炎,静脉炎药物的合成。分别通过喹啉和异喹啉的氧化,得到相应的吡啶二甲酸,后经脱水得到酸酐后,经氨解、Hofmann反应生成目标产物2-氨基烟酸和4-氨基烟酸,总收率分别为28%和30%。