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随着社会的发展和环境变化的影响,癌症的种类越来越多,发病率也越来越高。尽管当今抗癌药物类研究发展很快,但是高效的抗癌药物的研发仍然我们研究的重中之重。基于此,本课题是围绕抗癌药物的设计、合成与生物活性展开研究。二硫醚类衍生物及1,3,4-噻二唑类衍生物均具有较高的生物活性,二硫醚类衍生物不仅广泛应用于抗癌药的研究,还具有一定的抑菌作用。1,3,4-噻二唑类杂环化合物作为重要的含硫杂环,具有多种生物活性,如抗癌、抗炎、杀菌、抗病毒、抗结核、抗惊厥等活性。我们用PX-12作为先导化合物,合成了24个新型的基于1,3,4-噻二唑的二硫醚类化合物,并对其体外抗癌活性和抑菌活性进行了测试。本文对合成的化合物用下列方法进行结构表征,如高分辨质谱（HR-ESI-MS）、核磁共振氢谱（1H NMR）、核磁共振碳谱(13C NMR)和红外光谱（IR）。用CCK-8法检测人体癌细胞株Hela（人体宫颈癌细胞株）、A549（人体肺癌细胞株）、SMMC-7721（人体肝癌细胞株）的抗癌活性和正常的小鼠成纤维细胞株L929的毒性,用5-FU（5-氟尿嘧啶）和PX-12作为阳性对照药。选用大肠杆菌（革兰氏阴性菌）和金黄色葡萄球菌（革兰氏阳性菌）进行抗菌试验,用庆大霉素作阳性对照。体外抗癌试验结果表明,部分测试化合物的抗增殖活性优于阳性对照药5-FU和PX-12。化合物7f,7h和8h显示出对SMMC-7721细胞株具有优越的抗肿瘤活性,IC50值分别为2.37,3.80和2.72μM。化合物6g、7g、7h和8g对Hela细胞株具有较强的抗肿瘤作用,IC50值分别为1.29、2.56、3.43和2.14μM。化合物6e、8a和8h对A549细胞株具有高效的抗增殖活性IC50值分别为3.43,2.12和3.81μM。大部分化合物对正常的小鼠成纤维细胞株L929的毒性作用较弱。抗菌试验结果表明,所测的24个新型化合物均具有一定的不同程度的抗菌活性。综上所述,本课题合成的24个新型化合物对Hela、A549以及SMMC-7721三种肿瘤细胞有着不同的增殖抑制活性,且对正常的细胞L929具有低的毒性作用。