洋金花治疗银屑病有效部位的化学成分研究

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洋金花为茄科植物白曼陀罗Datura metel L.的干燥花,又名曼陀罗花、风茄花、山茄子和白花曼陀罗等,全国大部分地区均有分布,是一味传统中药。《中国药典》2005版记载其性味辛、温、有小毒,具平喘止咳、镇痛、解痉、麻醉之功效。以往临床应用洋金花注射液治疗银屑病取得了显著的治疗效果,但副作用明显。阐明洋金花治疗银屑病的活性成分和作用机理,是研制和开发治疗银屑病新药的重要前提,我们研究组多年来致力于该项研究。本论文在结合药效学实验证明洋金花50%乙醇洗脱组分为治疗银屑病有效部位的基础上,对其中的化学成分进行了深入系统的研究。本文采用硅胶、ODS等柱色谱和HPLC等手段对洋金花50%乙醇洗脱组分进行了分离和精制,共分离出8个单体化合物。应用1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC和HMBC等1D及2D-NMR波谱学测试手段,并结合ESI-MS质谱,鉴定了其中4个化合物的结构,包括2个megastigmane类化合物和2个醉茄甾内酯类化合物,分别为Grasshopperketone[(3S,5R,8R)-3,5-dihydroxy-megastigman-6,7-idene-9-one)]、Icariside B1[(3S,5R,8R)-3,5-dihydroxy-megastigman-6,7-idene-9-one-3-O-β-D-glucopyranoside)]、withastramonolide[5α,12α,27-trihydroxy一6α,7α-epoxy-1-oxo-22R-witha-2,24-dienolide]、withanoside X[(1α,3β,27-trihydroxy-22R-witha-5,24-dienolide-3-O,27-O-β-D-diglucopyranoside)],且以上四个化合物均为在该植物中首次发现。其它化合物的结构鉴定工作正在进行中。本论文通过对洋金花治疗银屑病有效部位进行系统深入的化学成分研究,进一步阐明了洋金花治疗银屑病的药效物质基础,这将为最终确定治疗银屑病的有效成分,深入开展其生物活性及作用机制研究,进而为研制开发疗效好、低毒、复发率低的治疗银屑病的新药提供了科学依据。因此,本文具有较高的理论价值和重要的应用价值。
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