Mannich反应作为构建C-C和C-N键的有效方法,具有高效、原子经济以及适用性广等特点,是合成氨基酸类化合物的重要方法。而过渡金属铜具有地壳含量丰富、低毒且廉价等优势,因此利用铜催化的不对称Mannich反应受到了广泛关注。相较于醛亚胺,铜催化酮亚胺参与的不对称Mannich反应研究较少,而利用甘氨酸酯作为亲核试剂,实现铜催化酮亚胺不对称Mannich反应,制备含有连续双手性中心的C~β四级手性中心α,β-二氨基酸类化合物的研究就更加鲜有报道。针对这种情况,本论文具体开展了如下工作:第一部分:研究首次实现了RuPHOX配体在不对称Mannich反应中的应用,研究开发了以Copper(Ⅱ)/RuPHOX为催化剂,甘氨酸酯对酮亚胺的不对称Mannich反应,实现了一系列具有连续双手性中心的C~β四级手性中心α,β-二氨基酸类化合物的合成,且该反应体系对于大多数底物,均以高产率和高立体选择性获得产物(up to 99%yield,99%ee,>20:1 dr)。进一步,对该催化体系的非线性效应进行了探究,呈现出先非线性正效应后非线性负效应,推测与催化剂的溶解性及溶解平衡有关。第二部分:中氮茚是非常重要的生物分子骨架,但是相关的不对称催化研究却屈指可数。本部分研究了以中氮茚为亲核试剂,对酮亚胺的不对称加成反应,通过对影响反应的手性配体,金属盐以及溶剂等主要因素的系统筛选优化,确定了以Co(Ⅱ)/Box为催化剂,二氯甲烷为溶剂的中氮茚对酮亚胺的不对称加成反应体系,以较好的产率和立体选择性实现了含有中氮茚结构的手性叔胺化合物的合成(92%yield,85%ee),后续相关工作以及机理研究还在进行当中。综上,本文以合成手性叔胺的前体酮亚胺为底物,分别开发了Copper(Ⅱ)/RuPHOX催化体系,实现了利用甘氨酸酯合成C~β四级手性中心α,β-二氨基酸类化合物;以Co(Ⅱ)/Box为催化体系,实现了中氮茚对酮亚胺的不对称加成,合成了含有中氮茚结构的手性叔胺化合物。