氨基酸及其衍生物不仅广泛存在于有机分子和天然产物中,也是很多生物活性物质的重要构成部分。它们经常被用作有机合成的砌块。由于来源丰富,将氨基酸及其衍生物形成稳定且易处理的Katritzky吡啶盐,然后在可见光氧化还原催化下进行C-N键断裂生成烷基自由基,为后续可能进行的新反应提供了可能。作为本论文的一部分工作,我们在日用LED蓝光照射下,以Ru(bpy)3Cl·6H20为光催化剂,K2CO3为碱,由氨基酸酯Katritzky盐作为自由基前体,和1,1-二苯乙烯衍生物及芳基烯醇硅醚反应,以较好的收率合成了一系列的β，γ-不饱和酯和γ-酮酯,该方法反应条件温和,操作简单,官能团兼容性良好,所得的产物可进一步转化,为β，γ-不饱和酯和γ-酮酯的合成提供了新思路。烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)是体内重要的甲基化酶,在体内起到重要作用,但NNMT的过表达在多种癌症中均有发现。因此,NNMT可能是一个潜在的癌症治疗靶点。然而,迄今为止只有很少的NNMT抑制剂被报道。在NNMT双底物抑制剂MS2734(6)和MS2756(7)的设计、合成和生物活性测试的基础上,我们进一步设计一系列NNMT双底物抑制剂。通过逆合成分析,可以把目标化合物分为三个砌块,以汇聚合成的策略,先将氨基酸衍生物和腺苷衍生物砌块对接得到共用中间体,再与各种苯乙胺衍生物砌块对接,从而合成我们的目标化合物。并测定了其生物抑制活性,得到了较理想的结果。