本论文对自组装纳米粒子在细胞成像和药物／基因运输方面做了研究,主要分为以下三个方面：(1)设计合成了具有多肽和季铵盐结构的两亲性超分子识别体系。利用动态光散射实验和透射电镜证实两亲性五元柱芳烃在水溶液中可以自组装成球形纳米颗粒。Zeta电位分析仪测定超分子五元柱芳烃具有较高的正电势,表明它们可以和带负电的DNA发生静电结合。超分子结合DNA生物大分子前后紫外可见吸收光谱发生了明显的变化,表明超分子与DNA之间确实发生了结合反应。此外超分子结合生物大分子DNA后纳米粒径有变小的趋势,这可能是因为DNA的载入能够在一定程度上压缩松散的胶束结构,促使它们向更稳定的结构变化,从另一方面证明了两亲性的超分子五元柱芳烃能稳定结合DNA生物大分子。(2)设计合成了一种具有N3C2/BF2结构框架的有机荧光分子P3T。由于分子结构中同时存在喹啉供电子基团和芳胺受电子基团,P3T可以发生分子内电荷转移。溶液状态下的P3T发光较弱,但是在聚集状态下其发光强度大大增加,说明P3T是一种具有AIE效应的荧光分子。P3T对细胞内外的pH变化非常敏感,当它聚集在细胞膜周围时能发出绿色的荧光,但是当它被HeLa细胞吞噬后,由于N,N-二甲胺基基团在酸性环境下的质子化,分子内发生光电子诱导反应,其荧光被淬灭。此外,利用P3T和DOX构建了一个荧光共振能量转移系统,在这个系统中P3T是供电子体,DOX是受电子体。与此同时三元体系也证明是一个巧妙的药物释放系统。它不仅能够实现药物的控制释放,而且能够有效抑制癌细胞的生长,具有较好的化学治疗作用。(3)利用大空腔结构的CB[8]、富电子的mPEG-Np和缺电子的Paraquat建立了一个主客体识别体系。基于这个超分子识别体系,构建了一种新颖的两亲性三嵌段刷状超分子共聚物CB[8](?)(mPEG-Np·PTPE),其中mPEG-Np链是亲水段,PTPE高分子链是疏水段。CB[8](?)(mPEG-Np·PTPE)在水溶液中自组装成内腔是疏水腔外围是亲水壳的球状胶束。将疏水性药物DOX载入其内部的疏水腔构建了以PTPE为能量供体,DOX为能量受体的荧光共振能量转移系统。由于供-受体之间发生FRET效应以及DOX自身的ACQ效应,纳米胶束的荧光会被淬灭,待纳米胶束在还原条件下解离后,两者的荧光会得到恢复。利用紫精基团的还原敏感性,可以实现药物的控制释放。体外实验表明CB[8](?)(mPEG-Np·PTPE)纳米粒子具有低的细胞毒性并且能够实现药物的pH和还原响应性控制释放。此外,在细胞内红色荧光出现的地方,也观察到了蓝色的荧光,说明PTPE可以精确的示踪药物的释放过程。体内实验表明,相比Free DOX, CB[8](?)(mPEG-Np·PTPE)/DOX具有较小的体内毒性,更重要的是纳米粒子可以利用增强的EPR效应有效的富集在肿瘤部位,有效的抑制肿瘤的生长。