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本研究参考临床诊断前列腺疾病的主要指标—血清PSA(前列腺特异性抗原)水平(前列腺疾病通常会伴随血清PSA水平的升高),建立了以ELISA和MTS为主要检测法的生物学活性筛选体系。应用该法测定药物对LnCap细胞分泌PSA的抑制作用,在一定程度上,测试的阳性结果体现了药物的药效。我们对若干市售治疗前列腺增生药物进行了活性筛选,选择了活性较好、临床疗效肯定的前列康片剂进行活性部位、活性成分的深入研究,并对其原料油菜花粉进行了研究。明确活性部位是乙酸乙酯层部分,并在活性指导下,从中追踪分离得到20个化合物,应用理化性质及波谱学手段鉴定了18个化合物,其中10个为活性化合物(两个新结构),8个为非活性化合物。 活性化合物结构被鉴定为:山奈酚3-O-(2″,3″-O-二对羟基桂皮酰基)-α-L-鼠李吡喃糖苷[Kaempferol 3-(2,3-di-E-p-coumaroyl-α-L-rhamnopyranoside)](1);山奈酚3-O-(3″-O-对羟基桂皮酰基)-α-L-鼠李吡喃糖苷[Kaempferol3-(3-E-p-coumaroyl-α-L-rhamnopyranoside)](2);9,12,15-十八烷三烯酸1-O-β-D果糖苷(9,12,15-Octadecatrienoic acid 1-O-β-D-fructoside)(3);十六烷酸1-O-β-D果糖苷(Hexadecanoic 1-O-β-D-fructoside)(4);5,7,3,4′-四羟基黄酮(Kaempferol)(7);5,7,3′,4′-四羟基黄酮(luteolin)(8);5,7,4′-三羟基二氢黄酮(Naringenin)(10);5,4′-二羟基7-(2-羟基-乙氧基)-二氢黄酮[5,4′-dihydroxy-7-(2-hydroxy-ethoxy)-flavanoel (11);9,12,15-十八烷三烯酸甘油酯(9,12,15-Octadecatrienoic acid,2,3-dihydroxypropyl ester)(12);N-(2-羟乙基),9,12,15-十八烷三烯酰胺,[9,12,15-Octadecatrienamide,N-(2-hydroxyethyl)](13)。其中化合物3,4为新结构,化合物1,2,8,10,11,12,13为首次从花粉中分离得到。 非活性化合物结构被鉴定为:山奈酚3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(Kaempferol 3-O-α-L-arabinopyranoside)(5);山奈酚3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(Kaempferol 3-O-α-L-rhamnopyranoside)(6);山奈酚3-O-(2″-O-β-吡喃葡萄糖)-β-D-葡萄糖苷[Kaempferol 3-O-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-glucopyranoside](9);十八烷基甘油醚[1,2-Propanediol,3-(octadecyloxy)](14);乙酰甘油酯(1,2,3-Propanetriol,1-acet ate)(15);乙酰-(2,3-环氧)丙酯(Oxiranemethanol,acetate)(16);5-羟甲糠醛[2-Furancarboxaldehyde,5-(hydroxy-methyl)](17);β-谷甾醇sitosterol(18)。化合物5,6为首次从花粉中分离得到。