吲哚类生物碱是一类在医药和农药领域都具有多种生物活性的天然产物,它们的性质和合成多年来一直是化学家和生物学家共同关注的焦点。　　 近年来,有害的海藻大量繁殖(HABS)已经在世界各地海域引起了大面积的赤潮,导致大量鱼类等多种生物的死亡,给人们的生产及生活造成了极大的影响。赤潮不仅对海洋生态平衡,海洋渔业以及水产资源破坏严重,对人类健康也有很大的危害。到目前为止,虽然国内外提出的赤潮治理方法有许多种,但真正能付诸应用的却寥寥无几。这主要是因为要使一种方法得到认可,必须符合“高效、无毒、价廉、易得”的要求,而目前很难找出一种方法完全符合上述要求。　　 本文以较高的产率对吲哚类生物碱Bacillamide类化合物进行了合成。Bacillamide1是最近从海洋细菌中分离得到的一种新型的天然杀藻剂,本文以D-丙氨酸为原料合成了该化合物,并用类似的方法首次合成了它的类似物2、3和4。其关键步骤为通过将取代的4-噻唑甲酸制成混酐与色胺连接的偶联反应。　　 我们还对Bacillamide类化合物进行了结构改造与衍生,合成了13个衍生物,并对其生物活性进行了测试,初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对藻类的抑制效果显著,结构与活性之间存在一定的构效关系。其中,LD2009-1对中肋骨条藻的半效应浓度为0.011mg/L,是所有受试药品中抑藻活性最强的。LD2009-4对短裸甲藻的半效应浓度为0.58mg/L,是受试的4种药品中对短裸甲藻抑制效果最显著的。当前市场使用的藻类抑制剂的一般使用浓度或半效应浓度为10-100mg/L。LD2009-1对中肋骨条藻的抑制活性是常见抑藻剂的1000倍,也比Cu2+等(EC50大约为0.1-1mg/L,因藻类不同而不同)公认的强毒性无机离子的抑藻能力强。具有作为先导化合物进一步研究的价值,为今后的工作打一下了一定的基础。各中间体都通过1H NMR和13C NMR得到证实。最终产品也通过1H NMR、13C NMR和HRMS证实与文献所报道相一致。