含硫化合物具有丰富的种类和用途,在天然化合物、重要活性生物分子以及各种功能性材料等中具有重要作用。制备方面,含硫化合物的有效活化是合成新型含硫类化合物的关键。本论文涉及的新合成的异硫脲类化合物及其衍生物可以作为一些药物分子的核心药效基团(如阴离子交换转运蛋白1抑制剂,尿酸,受体拮抗剂,CXCR 4)和有机小分子催化剂等。目前已有的新型含硫化合物的构建方法中,存在合成步骤长而繁琐,成本高,不环保等局限性。因而,探索更加经济高效绿色的合成方法来构建异硫脲类化合物是重要的研究方向。本文使用经活化的二硫醚类化合物与异睛及不同的亲核试剂反应,采用一锅法来构建多种异硫脲类化合物以及有用分子,合成方法具有初始原料方便易得,反应条件温和,绿色高效等特点。本论文涉及的合成途径从廉价易得的二硫醚类化合物出发。在TEMPO的引发下,经NXS活化形成硫卤和硫氮中间体,进一步与异氰类化合物及不同类型亲核试剂(N,O,S,C)反应,形成了异硫脲类化合物。本论文涉及的主要研究工作具有以下三个特点:一、二次亲核反应过程中,形成的碳正中间体可以和多种亲核试剂反应,具有亲核试剂适用范围的广适性。这些亲核试剂包括:N,O,S,C等。其中含氮的亲核试剂有:肼,芳香胺,一级脂肪胺,二级脂肪胺,氨气等。二、该项研究涉及构建含N,S的五元、六元杂环类化合物,为合成该类型的杂环化合物提供了新的方法。手性测试结果表明,本研究发方法可以保持手性中心的构型不变。三、在新型药物合成方面,我们用更简便的方法合成出新型抗痛风药物雷西纳德(Lesinurad)。与其现有的的合成方法相比,原料廉价易得,总反应收率更高(36%),并且反应过程绿色无毒。