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无机药物化学的主要研究内容包括合成具有生物活性的配体和金属配合物，并研究它们在生物体内外的作用原理和途径。本论文涉及的研究工作即属于该范畴，主要包括两方面内容：含喹啉基配体及其铂(Ⅱ)配合物的合成；配合物的抗肿瘤活性及其作用机理。
本文研究设计合成了两种含有喹啉基和氨基酸残基的配体L1(L-缬氨酸-N-8-氨基喹啉)和L2(L-亮氨酸-N-8-氨基喹啉)，制备了其单功能铂(Ⅱ)配合物Ⅰ和Ⅱ，并得到了它们的晶体结构。通过配合物Ⅰ和Ⅱ与小鼠白血病细胞株(P388)和人肺癌细胞株(A549)的作用，发现它们对这两种肿瘤细胞都具有比顺铂更加明显的体外肿瘤抑制作用。通过配合物Ⅰ和Ⅱ与5-GMP，GSH和DNA的反应研究了它们的生物作用机理，结果发现两种配合物有着近乎相同的作用机理，推测它们与DNA发生了非嵌入式结合。延续以上思路，本研究还设计合成了多功能基配体L8(L-天冬氨酸酰-(8-氨基喹啉)2胺)和L9(L-天冬氨酸酰-(8-氨基喹啉)2胺)以及相应的双核铂(Ⅱ)配合物，这部分工作尚在进行当中。
最后，我们尝试将代谢组学方法引入本研究，从全新角度对铂类抗癌剂的作用机理进行了初步研究，其主要目的是对比顺铂与我们所合成的配合物(8-氨基喹啉-Boc蛋氨酸合铂)的代谢产物的差异性，以此来了解两种化合物在体内不同的作用机理和作用过程。
通过对不同组大鼠的注射、尿液样品收集和处理、NMR谱图采集和PCA主成分分析，该工作已经取得一定进展并得出初步结论：顺铂与我们所合成的配合物所引起的大鼠代谢变化有较大差异。这部分工作还需要进一步研究和证实。