本文分别在水浴和微波辐射加热的条件下,采用分步加碱的方式合成了系列特定取代度的磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）。考察了原料摩尔比n（1,4-丁磺内酯）/n（β-环糊精）、反应温度、初始加碱量对SBE-β-CD平均取代度的影响,并在微波辐射加热的条件下,以取代度为响应值,利用响应曲面实验对SBE₇-β-CD的合成工艺进行了优化。所得产品用葡聚糖凝胶柱分离纯化后,利用红外、核磁共振、电喷雾质谱和毛细管电泳技术对其进行了结构表征及取代度计算。在此基础上,研究了SBE-β-CD与那格列奈（NTG）在27℃、37℃、50℃时的包结比、包结常数及相关热力学参数。采用冷冻干燥法制备了SBE-β-CD与那格列奈的包结物,利用红外、差示扫描量热、扫描电镜、X-射线衍射、核磁共振技术对产品进行了结构表征及包结模型推断。实验结果表明:（1）原料摩尔比为1:1、5:1、8:1,反应温度为85℃时,水浴加热时SBE-β-CD的平均取代度分别为1.24、4.12、6.39,反应时间为20³0小时;相同原料摩尔比及反应温度下,利用微波辐射加热时SBE-β-CD的平均取代度为1.12、3.96、6.83,反应时间仅为2³小时。响应曲面实验中,SBE₇-β-CD的最佳合成工艺条件为:n（1,4-丁磺内酯）/n（β-CD）为7.84:1,n（1,4-丁磺内酯）/n（初始加碱量）为1:0.7,此条件下得到的SBE-β-CD的平均取代度为7.07。（2）与水浴加热相比,微波辐射加热反应时间短,反应过程用碱量少,原料利用率提高,符合绿色工艺发展的特点。（3）SBE-β-CD与那格列奈的包结比为1:1,包结物呈无定形态,形成包结物后那格列奈的水溶性是原来的十几倍。此外,SBE-β-CD与那格列奈的包结反应可以自发进行（ΔG（27）-19 kJ/mol）,是一个放热、熵增的过程,且该过程与SBE-β-CD空腔中高能水的释放、分子间的范德华力及疏水作用有关。