第一章：简述了糖尿病及糖尿病的控制和治疗；重点概述了苦荞中的降糖活性物质及其治疗糖尿病、控制糖尿病并发症方面的功效,并提出了本研究的内容、目的和意义。第二章：研究了苦荞醇粗提物及其水解物、苦荞水粗提物这三种从苦荞麸皮中提取到的活性物质对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并与D-手性肌醇和市场化的α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖药物——拜糖苹片做了比较。结果表明苦荞醇粗提物及其水解物、苦荞水粗提物这三种物质和D-手性肌醇均有抑制α-葡萄糖苷酶的能力。作用强度为：苦荞醇粗提物的水解物>苦荞醇粗提物>苦荞水粗提物>D-手性肌醇；半数抑制浓度(IC50)分别为0.0085 g·L-1、0.0578 g·L-1、17.3551 g·L-1和59.0612 g·L-1。苦荞黄酮经水解后,抑制α-葡萄糖苷酶活性能力显著提高,比拜糖苹片的主要作用成分阿卡波糖(Acarbose/Aca,IC50=0.0335g·L-1)的抑制能力强。荞麦糖醇在低浓度下抑制效果不明显,在较高的浓度(高于14 g·L-1)下则表现出抑制活性；而D-手性肌醇抑制α-葡萄糖苷酶活性的能力非常低。本实验结果有利于发展苦荞的深加工技术,提高苦荞的利用价值,促进糖尿病药物的开发与应用。第三章：用紫外差谱和酶促动力学的方法,研究了三种有着相似结构的黄酮化合物槲皮素(Que)、异槲皮素(Iso)和芦丁(Rut)与α-葡萄糖苷酶之间的作用关系,并将相关参数同阿卡波糖做了比较。结果显示,三种黄酮均能抑制α-葡萄糖苷酶的酶活力,均为α-葡萄糖苷酶的抑制剂。经过计算,Que、Iso、Rut对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为0.017 mmol·L-1,0.185 mmol·L-1和0.196 mmol·L-1。本实验体系可以得出,三种黄酮和阿卡波糖抑制α-葡萄糖苷酶酶活力的能力排序为：Que>Aca>Iso≈Rut；Que对α-葡萄糖苷酶的抑制能力最强,约为阿卡波糖的2倍、为Iso或Rut的11倍。计算得到α-葡萄糖苷酶的Km为1.48×10-4 mol·L-1。判断三种黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性与反竞争性抑制混合型；抑制常数Ki比较结果为Rut>Iso>Que,而三种黄酮与酶的亲和力l/Ki比较结果为Que>Iso>Rut,即相对于Iso和Rut,Que更容易与α-葡萄糖苷酶结合且结合的更为紧密,所以抑制α-葡萄糖苷酶活性的效果相对的强于Iso和Rut。本章的实验结果可以看出,我们需要开发苦荞深加工技术,如开发Rut水解为Que或Iso的方法,从而提高治疗糖尿病、肥胖病等效果,希望能够进行商业化推广,以此造福社会。第四章：运用荧光光谱法分析了三种黄酮与α-葡萄糖苷酶的相互作用。得到了一系列实验数据和实验结果。三种黄酮均能与α-葡萄糖苷酶发生特异性化学反应,且对α-葡萄糖苷酶发射光谱有猝灭作用,并伴随蓝移现象发生：三种黄酮分别使α-葡萄糖苷酶荧光最大发射峰峰位从346nm蓝移至340nm(Que),345nm蓝移至333(Iso),345蓝移至342(Rut),这说明,三种黄酮和α-葡萄糖苷酶的反应使α-葡萄糖苷酶的色氨酸残基所处的微环境发生了由亲水性向疏水性的变化；其猝灭类型均为静态猝灭；计算了三种黄酮与α-葡萄糖苷酶发生反应的结合常数、结合位点数；热力学计算得出,三种黄酮化合物与α-葡萄糖苷酶相互作用是一个熵增加的、释放能量的自发反应,主要的作用力类型是疏水作用力；计算出了三种黄酮小分子与α-葡萄糖苷酶反应的分子间结合距离分别为3.73 nm,3.50 nm和3.47 nm,全部小于7nm。这更进一步的表明了α-葡萄糖苷酶与Que,,Iso,Rut之间发生的荧光猝灭由非辐射能量转移引起,也说明了部分的黄酮分子能够插入到α-葡萄糖苷酶分子中。结合第三章的内容综合性的分析了三种黄酮结构的差异与其抑制α-葡萄糖苷酶能力的关系。第五章：运用圆二色谱的方法,研究了在反应10分钟、30分钟和60分钟下,三种黄酮改变α-葡萄糖苷酶空间结构的情况,从蛋白质空间结构与功能改变的角度比较了三种黄酮对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果表明,三种黄酮物质均能较大幅度的改变α-葡萄糖苷酶的α-螺旋、β-折叠、Loop(β-turn和random)等二级结构的含量,并随反应时间的延长而加剧；整体而言,三种黄酮对α-葡萄糖苷酶空间结构的影响力为：Que>Iso>Rut,与抑制α-葡萄糖苷酶活性能力的顺序一致。